药品内容

化学名称

N,N-二甲基-3-〔1o，11-二氢-5H-二苯并[a，d]环庚三烯- 5 - 亚基〕-1-丙胺

分子结构式

阿米替林

分子式

C20H23N

分子量

277

理化性质

常用其盐酸盐，为无色结晶或白色、类白色粉末；无臭或几乎无臭、味苦，有烧灼感，随后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。熔点195～199℃。

药理学

本品为临床常用的TCA,其抗抑郁作用与丙米嗪极为相似，与后者相比，本品对5-HT再摄取的抑制作用强于对NA再摄取的抑制;其镇静作用与抗胆碱作用也较明显。可使抑郁症患者情绪提高，对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振 等症状能有所改善。本品还可以通过作用于中枢阿片类受体，缓解慢性疼痛。一般用药后7～10日可产生明显疗效。 口服吸收完全，8〜12小肘达血药高峰浓度，血浆半衰 期为32～40小时，蛋白结合率82%〜96%。经肝脏代谢CYP2C19，1A2、2D6均可作用于本品，主要代谢产物为去甲替林，仍有活性。本品与代谢产物分布于全身,可透过胎盘屏障,从乳汁排泄，最终代谢产物自肾脏排出体外。排泄较慢，停药3周仍可在尿中检出。

适应症

①用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好，对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者，疗效优于丙米嗉。与电休克联合使用于重症抑郁症,可减少电休克次数。 ②用于缓解慢性疼痛。③亦用于治疗小儿遗尿症、儿童多动症。

用法和用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

比丙米嗪少且轻。常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸。偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫样发作、体位性低血压、肝损伤及迟发性运动障碍。有报道偶有加重糖尿病症状。