基本简介

化学名称

N，N-二甲基-2-氯-1oH-吩噻嗪-1o-丙胺盐酸盐

分子式

C17H19ClN2S

分子量

318

理化性质

常用其盐酸盐，为白色或乳白色结晶性粉末；有微臭，味极苦；有引湿性；遇光渐变色；水溶液呈酸性反应。在水、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚或苯中不溶。熔点为194〜198℃。

药理作用

氯丙嗪

本品系吩噻嗪类之代表药物，为中枢多巴胺受体的拮抗药，具有多种药理活性。①抗精神病作用:主要是由于拮抗了与情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体所致。而拮抗网状结构上行激活系统的a-肾上腺素受体，则与镇静安定有关。②镇吐作用:小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量时又可直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。但对刺激前庭所致的呕吐无效。③降温作用:抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变化而变化。用较大剂量时，置患者于冷环境中(如冰袋或用冰水浴)，可出现“人工冬眠”状态。④增强催眠、麻醉、镇静药的作用。⑤对心血管系统的作用:可拮抗外周α-肾上腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降，大剂量时可引起体位性低血压，应注意。还可解除小动脉、小静脉痉挛，改善衡盾环，而有抗休克作用。同时由于扩张大静脉的作用大于动脉系统，可降低心脏前负荷，而改善心脏功能(尤其是左心功能衰竭)。⑥对内分泌系统有一定影响，如使催乳素抑制因子释放减少，出现乳房肿大、乳溢。抑制促性腺激素释放、促皮质素及促生长激素分泌延迟排卵。本药口服易吸收，但吸收不规则，个体差异甚大。胃内容物或与抗胆碱药(如苯海索）同服时，可影响其吸收。亦有报道，苯海索对氯丙嗪的吸收影响不太大，但能降低其疗效。口服有首关效应。可使血药浓度降低。口服2〜4小时血药浓度达高峰，持续6小时左右。肌内注射后达血药浓度高峰迅速。90%与血浆蛋白结合。脑中浓度比血浓度高10倍。可通过胎盘屏障，进入胎儿体内。在肝脏以氧化或与葡萄糖醛酸结合，代谢产物中7-羟基氯丙嗪仍有药理活性。主要经肾脏排出，排泄较慢。t1/2约为6〜9小时。

适应症状

氯丙嗪

①治疗精神病:用于控制精神分裂症或其他精神病的兴奋躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状，对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。对Ⅱ型精神分裂症患者无效，甚至可加重病情。②镇吐:几乎对各种原因引起的呕吐，如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。也可治疗顽固性呃逆。但对晕动病呕吐无效。③低温麻醉及人工冬眠:用于低温麻醉时可防止休克发生。人工冬眠时，与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高烧及甲状腺危象的辅助治疗。④与镇痛药合用，治疗癌症晚期患者的剧痛。⑤治疗心力衰竭。⑥试用于治疗巨人症。

用法用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

氯丙嗪