• 1.摘要
  • 2.基本信息
  • 3.化合物简介
  • 3.1.基本信息
  • 3.2.物化性质
  • 3.3.分子结构数据
  • 3.4.计算化学数据
  • 3.5.生产方法
  • 4.说明书信息
  • 4.1.分类名称
  • 4.2.药品英文名
  • 4.3.药品别名
  • 4.4.药物剂型
  • 4.5.药理作用
  • 4.6.药动学
  • 4.7.适应证
  • 4.8.禁忌证
  • 4.9.注意事项
  • 4.10.不良反应
  • 4.11.用法用量
  • 4.12.药物相互作用
  • 4.13.专家点评
  • 4.14.药物过量
  • 5.药物分析
  • 6.参考资料

利血平

利血平是一种吲哚型生物碱,为无色棱状晶体。存在于萝芙木属多种植物中,在催吐萝芙木中含量最高可达1%。

熔点264~265℃(分解),比旋光度-117.7°(氯仿,C=1)。易溶于氯仿、二氯甲烷、冰醋酸,能溶于苯、乙酸乙酯,稍溶于丙酮、甲醇、乙醇、乙醚、乙酸和柠檬酸的稀水溶液。利血平的溶液放置一定时间后变黄,并有显著的荧光,加酸和曝光后荧光增强。利血平是一个弱碱,它的盐酸盐为无色晶体,熔点224℃(分解);吡啶复合物为黄色结晶,熔点183~186℃(分解)。利血平能降低血压和减慢心率,作用缓慢、温和而持久,对中枢神经系统有持久的安定作用,是一种很好的镇静药。

2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,利血平在3类致癌物清单中。

基本信息

  • 外文名

    reserpine

  • 药品名称

    利血平

  • 别名

    血安平

  • 药品类型

    化学药品

  • CAS

    50-55-5

  • 分子式

    C33H40N2O9

化合物简介

利血平(Reserpine),或作利舍平,蛇根碱,是一种用于治疗高血压及精神病的吲哚类生物碱药物,最初是在萝芙木属植物蛇根木中提取而成。如今由于副作用较多并且更优的新药上市,利血平已不再是治疗的首选药物。儿茶酚胺类(属于单胺类神经递质)在对心率、心肌收缩力和外周阻力的调控上起着极大作用,利血平的降压作用是通过消耗外周交感神经末梢的儿茶酚胺而发挥药效。1

基本信息

中文名称:利血平

中文别名:血安平;蛇根碱;蛇根草素;

英文名称:reserpine

英文别名:methyl reserpate 3,4,5-trimethoxybenzoic acid ester; methyl (1R,15S,17R,18R,19S,20S)-6,18-dimethoxy-17-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate; Raupasil; Yohimban-16-carboxylic acid, 11,17-dimethoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]-, methyl ester, (3α,16α,17-,18α,20-)-; Rausedil;

CAS号:50-55-5

分子式:C33H40N2O9

分子量:608.67900

精确质量:608.27300

PSA:117.78000

LogP:4.10900

物化性质

外观与性状:淡黄色粉末

密度:1.32g/cm3

熔点:265ºC (dec.)

沸点:700.1ºC at 760mmHg

闪点:377.2ºC