主要作用

避孕药的主要作用:抑制排卵，并改变子宫颈黏液，使精子不易穿透，或使子宫腺体减少肝糖的制造，让囊胚不易存活，或是改变子宫和输卵管的活动方式，阻碍受精卵的运送。

作用机理是多环节和多方面的，且因其所含成分、制剂、剂量和用法的不同而各异。如雌激素和孕激素的复方制剂以抑制排卵为主，小剂量孕激素以阻碍受精为主，大剂量孕激素以抗着床为主。以上应用机理的分类是相对的。

抑制排卵为主

雌激素和孕激素口服吸收后血药浓度增高，通过负反馈作用抑制下丘脑促性腺释放激素的分泌；此外血中性激素对垂体前叶也有直接抑制作用，可使垂体前叶促性腺激素分泌减少，血中卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)的量均减少，由于FSH分泌受抑制，妨碍卵泡的生长和成熟，没有成熟的卵泡可供排卵，也取消了排卵前雌激素高峰。由于月经中期的LH峰消失，排卵过程受到抑制。

阻碍受精为主

小剂量孕激素口服后，改变宫颈粘液的理化性质，阻碍受精。孕激素能抑制宫颈粘液的分泌，使粘液量减少但粘稠度增高，细胞含量增加，不利于精子穿透，使精子不易通过，达到阻碍受精的效果。在孕激素处于优势情况下，精子获能受到抑制，失去受精能力，因而影响受精。在整个月经周期连续服用小剂量孕激素，可阻碍受精，其优点是不含雌激素，副作用较少，但避孕效果较雌激素和孕激素的复方制剂差，且不规则出血的发生率较高。

发展历程

避孕药自1960年起使用，世界上采用避孕药进行避孕的妇女约有约有7500万。 避孕的历史发展非常奇特，在古代，妇女通过某些剧烈运动使精子能够排出。Soranus，一位2世纪希腊医生，建议希腊妇女同房后反复跳跃七次以避孕。欧洲的妇女则采用“更可靠的方法”，医生鼓励她们半夜里来回推四次磨。过去，屏障避孕是最有效的避孕方式，目的是阻止精子与卵子“碰面”。

二世纪时出现了阴道栓Pessaries，许多材质被用来做阴道栓，如石榴浆，象或鳄鱼粪与蜂蜜或树胶的混合物。很难想象的是，放置一种所谓阴栓的困难程度，这种方形的木质屏蔽物被雕成凹形，形状类似门栓；一些数据表明，维多利亚时代(结束于19世纪)，这种方式比较受欢迎。直到20世纪30年代，这种装置才由于对妇女的折磨而受到斥责。避孕套，古代采用动物组织，如羊肠、蛇皮等。有时妇女使用天然海绵避孕，塞入前先将它浸入姜汁、柠檬或烟草汁内。口服避孕药，在古埃及时代就已存在，妇女服用油、谷物、水果、及其他蔬菜的混合物，有时甚至是尿和其他动物器官。Soranus建议饮用铁匠用来冷却金属的水。4000多年前，中国妇女饮用汞、砒霜、或马钱子碱来避孕。

IUDs的历史可以回溯到阿拉伯时代，牧民将小鹅卵石塞入骆驼的子宫内，以避免它们在穿越沙漠的长途旅行中怀孕。19世纪末，控制生育的需求增加了，避孕方式发生了很大变革，首先是“现代”宫内节育器的发展，这副图显示的是那个时代使用过的不同形状及尺寸的IUD。

已产生许多不同避孕方式，从传统的如安全期避孕、性交中断，到这里所示的更现代更可信的方式。正如我们看到的，口服避孕药占现代避孕方式的14%。绝育是全球范围最常用的避孕方式。(资料来源于the United Nations Population Division:World Contraceptive Use 2001)需要指出的是，这是现代避孕方式一个总的概括，而各个国家之间、各个年龄阶段会有所不同(随年龄增长避孕药使用率会下降)。如今，世界上许多妇女认为避孕药是最有效的、可逆的、使用方便的避孕方式。科学家仍在继续寻找新的更好的方法。

任何避孕方式的可靠性可以通过珍珠指数来衡量。它是指100名妇女一年内所可能发生的妊娠率。珍珠指数越低，可靠性越强。若PI为1，指的是，如果100名妇女使用一种避孕方式一年，有1位发生意外妊娠。此表显示了不同避孕方式的珍珠指数。Implanon珍珠指数<1，与绝育相比，是目前最可靠的、可逆的避孕方式。

许多人认为避孕药的历史始于这位先生，Russel Marker。他是一位与众不同的美国药剂师，他认为从动物身上获得黄体酮很不合算，因为要得到1mg孕酮，需要2500头孕猪的卵巢。那时已知道，在某一处吃草的澳大利亚绵羊不容易怀孕，究其因是与一种植物苜蓿clover有关，另外，二战中吃郁金香茎的荷兰妇女也不容易怀孕。根据以上经验，Russel Marker开始致力于寻找一种可以从植物提取的甾体激素。

20世纪30年代，他终于发现，一种被妇女用来减轻痛经的墨西哥植物，这种植物的根含有高浓度的甾体皂甙(steroid sapogenins)。当他在墨西哥从这些甾体激素中提取出孕酮时，即成为避孕药的一个里程碑。直到今天，它仍被用作生产孕激素去氧孕烯(desoge strel)的原料。也有很多人不认为Russel Marker是避孕药之父，但肯定的是，他的工作对避孕药的发展是举足轻重的。

Gregory Pincus是研究口服避孕药的先驱。他被许多人认为是真正的“避孕药之父”。20世纪50年代末，他在Puerto  Rico做了一项研究，由于他知道他的实验不能有妊娠的风险，他采用的避孕药中的雌、孕激素剂量很高。事实上他完成了他的研究并且未发生一例妊娠。1960年，第一粒口服避孕药丸－Enovid，被介绍到美国，不久，1961年到欧洲。虽然他的第一粒高剂量的甾体激素(含150μg雌激素)药丸有很高的避孕效果，但当时他的研究没有发现副反应。

避孕药的历史分两个主要趋势，一方面使雌激素剂量降低，另一方面开发选择性更高的孕激素制剂以使孕激素剂量降低，同时保持其高效性，良好的周期调控，而副反应发生率低。1)雌激素剂量减低。为了降低副反应，口服避孕药中雌激素的剂量从最初的每片150μg逐渐减至20-35μg，称为低剂量避孕药，最新的甚至只有15μg。原因如下：1）有提示雌激素剂量与血栓发生有关、已显示雌激素剂量与凝血机制的改变程度相关、许多不严重但却给使用者带来不方便的副反应，如恶心、乳房胀痛、呕吐，主要由雌激素引起。2)开发选择性更高的孕激素。雌激素剂量减少的同时，孕激素的剂量也在减少，高效孕激素的产生使之成为可能。研究发现孕激素剂量与动脉疾病发生率相关，即使是低剂量，这些老一代的孕激素仍对胆固醇LDL、HDL的平衡产生不良影响。以上原因导致更多的研究去开发新的孕激素，从而改善OC对脂代谢的影响。已证实孕激素的雄激素作用越强，对脂代谢的不良影响越大。

避孕药最初40年的发展主要是在提高安全性方面。降低雌激素、孕激素的量以减少副反应，同时发展新的孕激素制剂以使总的孕激素量减低。减少雌激素剂量的原因：较高剂量的口服避孕药引起血栓性疾病的危险性增加、凝血系统的改变、及其他的副作用如恶心、乳房胀痛、呕吐等。开发强孕激素活性及低雄激素活性的孕激素原因：雄激素活性高的避孕药容易引发动脉疾病。

60年代口服避孕药问世以来，雌激素剂量逐渐被降低，从150μg到低于50μg，甚至到15μg。已证明，与老一代孕激素配伍，雌激素成分低于30μg则不能达到安全避孕的目的，与高选择性孕激素去氧孕烯配伍，使减少雌激素剂量成为可能。