药物名称

中文名称:萘啶酸

中文别名:萘啶酮酸

英文名称:Nalidixic acid

物化性质

:本品为浅黄色结晶粉末。

熔点:225-231℃

溶解性:0.1 g/L (23℃)

用途:抗感染药，对大肠杆菌、变形杆菌属等杆菌科细菌有一定的抗菌作用

适应症

本品适用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等。

由于目前大肠埃希菌对其耐药者多见，宜根据药敏结果选用该药。主要用于敏感菌所致的泌尿系统感染（如膀胱炎、肾盂肾炎）及肠道、胆道感染等的治疗，已被同类药物替代。

药理毒理

　　本品为第一代喹诺酮类抗菌药，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、肠杆菌属及流感嗜血杆菌的部分菌株具抗菌活性，对淋病奈瑟菌亦具抗菌活性，但对假单胞菌属、不动杆菌属和葡萄球菌属等革兰阳性球菌均无抗菌活性。本品为杀菌剂，尿液pH值变化对其作用无影响。

药代动力学

口服后自胃肠道迅速吸收，部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄。本品以原型及代谢物经尿排泄。其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羟化萘啶酸占血液中药物生物学活性的30%，尿液中活性的85%

与药物结合的血浆蛋白

口服1g后2小时在血浆中的峰浓度为20～50mg/L，血消除半衰期(t1/2?)约1～2.5小时。萘啶酸的血浆蛋白结合率为93%，羟化萘啶酸的血浆蛋白结合率为63%。给药后3～4小时尿液中的峰浓度(Cmax)为150～200mg/L，t1/2约6小时。本品约4%经粪便排泄，也可从乳汁中分泌。本品可透过胎盘屏障。