新霉素
一种抗生素,与链霉素、卡那霉素,庆大霉素同属于氨基糖苷类抗生素。它由弗氏链霉菌产生;对革兰氏阳性和阴性菌皆有效,产品主要为新霉素B和C的混合物。新霉素与卡那霉素有完全交叉抗药性,与链霉素有部分交叉抗药性;与同类抗生素类似,具有肾毒性和内耳毒性,它对内耳的伤害,往往是不可逆转的。
基本信息
- 药品名称
新霉素
- 别名
Neomycin、CCRIS 5462、Caswell No. 595
- 外文名
neomycin
- 适应症
结肠手术前准备、肝昏迷时作为辅助治疗
- 药品类型
抗生素
药物名称
中文名称:新霉素
英文名称:neomycin
英文别名:Neomycin; CCRIS 5462; Caswell No. 595; EPA Pesticide Chemical Code 006303; Fradiomycin; Fradiomycinum; HSDB 3242; Myacyne;sulfate (salt)
CAS:1404-04-2
EINECS:215-766-3
分子式:C23H48N6O17S
分子量:712.7222
药理作用
参阅硫酸链霉素。药动学口服后很少被吸收,完整的肠粘膜只能吸收约3%,但经有溃疡或表皮剥落的或有炎症的粘膜可吸相当量。大部分不经变化随粪便排出。新霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用,其最低抑菌浓度一般为0.5mg/ml。非结核分枝杆菌对该品大多耐药。新霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属等也具抗菌作用;脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦对该品敏感。新霉素对葡萄球菌属及其他革兰阳性球菌的作用差,各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对该品耐药。新霉素主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。细菌与新霉素接触后极易产生耐药性。新霉素和其他抗菌药物或抗结核药物联合应用可减少或延缓耐药性的产生。该品为白色或类白色的粉末。
适应症
结肠手术前准备、肝昏迷时作为辅助治疗。新霉素不宜用于全身性感染的治疗。该品对绿脓杆菌无效。
动力学
口服吸收差,须用静脉给药。静注后迅速分布到全身组织。其中肝、肾浓度最高,浓集于有核细胞内,在白细胞内含量较高,该品不易透过其脑屏障,故不进入脑脊液:该品代谢极少,在24小时内12%~25%由肾脏,50%~90%由胆汁中排出。由于该品从储存组织中释放缓慢,因此,血浆消除半衰期长,约36h。
不良反应
1、较少发生的有听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性);步态蹒跚、头昏或步履不稳(耳毒性、影响前庭);尿量或排尿次数显著减少,或极度口渴(肾毒性)。
2、下列情况持续存在时需引起注意:发生较多者为口或肛周刺激或疼痛、恶心或呕吐;发生很少者为腹泻或色淡带恶臭脂肪性粪便、或大量放气(吸收不良综合征)、皮疹。可引起肾及听力损害,消化道反应、食欲不振、恶心、呕吐等。可发生延缓型过敏反应.用量大可有神经中毒症状,呼吸抑制等。在氨基糖甙类中该品的神经肌肉接头抑制作用最强,曾有不少病人发生严重呼吸抑制甚至死亡。该品的耳毒性作用可伴有或不伴有肾毒性作用,二者常同时出现。内耳损伤开始为高音调听力丧失,以后很快进展为耳聋。前庭功能失常,仅见于听力同时受损之时,内耳损害是永久性的。该品的肾毒作用,可能与药物同肾小管细胞的蛋白相结合有关。临床表现为轻度蛋白尿、肾小管上皮细胞坏死、管型、肌醉清除减少及少尿。这种损害,可发展成为广泛的肾小管上皮细胞坏死。口服时可引起吸收不良综合症及脂肪泻。局部涂抹新霉素,6~8%的病人出现过敏(主要是各种皮疹)。对本药过敏的患者,应用其它氨基甙类药物时,可发生交叉反应。新霉素治疗期间常发生听力丧失。即使肾功能正常的人,以0.5%新霉素溶液局部应用或洗涤伤口,亦曾发生听力丧失。用新霉素治疗的病人中,异常的尿沉渣和氮质血症十分普遍。新霉素溶液冲洗伤口或浆膜腔后,亦曾出现有呼吸麻痹的神经肌肉接点的阻滞。大面积皮肤或外伤敷用新霉素,可出现周身反应。
用法用量
1、成人常用量口服,一次0.25—0.5g(以新霉素计,下同),一日1一2g。肝性脑病的辅助治疗,一次0.5一1.0g,每6小时一次,疗程5—6天。结肠手术前准备,每小时0.5g,用药4小时,继以每4小时0.5g,共24小时。