诺那他定
是一种强效、长效的三环抗组胺药,对外周组胺H1受体有高度选择性,对中枢神经的H1受体亲和力弱,对乙酰胆碱受体或α1肾上腺受体几乎不起作用。诺那他定抗组胺活性比阿司咪唑、特非那定强,作用时间长达18~24h,是目前起效最快的抗组胺药。其抗组胺作用起效快、强而持久,且无镇静和抗毒蕈碱样胆碱作用。近年发现诺那他定对变态反应中黏附分子的表达有抑制作用,故可降低变态反应性炎细胞向过敏灶的趋化,从而控制过敏灶的迟发相炎症反应。
诺那他定说明书
药品名称
诺那他定
英文名称
Loratadine
别名
开瑞坦;克敏能;氯雷他定;氯羟他定;Clarityne;Claritine
分类
抗变态反应药物 > 抗组胺药
剂型
片剂:10mg。
诺那他定的药理作用
是一种强效、长效的三环抗组胺药,对外周组胺H1受体有高度选择性,对中枢神经的H1受体亲和力弱,对乙酰胆碱受体或α1肾上腺受体几乎不起作用。诺那他定抗组胺活性比阿司咪唑、特非那定强,作用时间长达18~24h,是目前起效最快的抗组胺药。其抗组胺作用起效快、强而持久,且无镇静和抗毒蕈碱样胆碱作用。近年发现诺那他定对变态反应中黏附分子的表达有抑制作用,故可降低变态反应性炎细胞向过敏灶的趋化,从而控制过敏灶的迟发相炎症反应。
诺那他定的药代动力学
口服吸收良好,在肝内迅速而广泛地代谢,经尿和粪便排除。服药后起效快,某些患者在30min内就显现作用,tmax为1.5~2h,消除半衰期8~14h。活性代谢产物去羧甲基乙氧基诺那他定(DCL)的半衰期则达17~24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更长。诺那他定和血浆蛋白结合率为97%~99%,DCL为73%~76%。服药24h后,诺那他定约27%从尿中排泄,10天后约40%从尿中消除,42%从大便中排泄。随乳汁分泌少,因此哺乳期用药是安全的。
诺那他定的适应证
诺那他定可用于过敏性鼻炎、急性和慢性荨麻疹以及其他过敏性皮肤病。
诺那他定的禁忌证
对诺那他定过敏者。