理化性质

本品盐酸盐为淡黄色结晶性或无定形粉末，无臭，在日光下颜色变暗，在碱性溶液中易破坏失效。微溶于乙醇，极微溶于水，可溶于氢氧化钠溶液和稀盐酸。

医疗用途

可用于治疗犬、猫的呼吸道、尿道、皮肤及软组织感染，包括犬的布氏杆菌病、立克次氏体病和衣原体病，犬、猫的大肠杆菌病，猫由立克次氏体引起的传染性贫血，亦用于预防犬的钩端螺旋体病。

药物说明

制剂规格

1、片剂：0.125g、0.25g2。

2、胶囊：0.25g2。

3、软膏：3000万U2。

4、眼膏：300万U2。

药理作用

土霉素具有广谱抗病原微生物作用，为快速抑菌剂，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。土霉素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性；此外，土霉素对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用2。

药代动力学

盐酸土霉素口服吸收不完全（约可吸收30%-58%），分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血-脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中，药物在乳汁中也能达到较高的浓度。土霉素蛋白结合率约为20%-35%，肾功能正常者半衰期为6-10h，肾功不全时半衰期延长，无尿者可达47-66h。药物主要通过肾小球滤过排泄，给药24h内可排出给药量的70%，另有少量药物通过胆汁经粪便排泄。血液透析可以清除10%-15%的药物。

适应症

1、土霉素可作为治疗下列疾病的选用药物：

（1）立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病2；

（2）肺炎支原体所致感染2；