α-葡萄糖苷酶抑制剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。α-葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的治疗糖尿病药物,已广泛应用于临床。其作用机制为:竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激β细胞分泌胰岛素,但可降低餐后胰岛素水平,说明可增加胰岛素的敏感性。
基本信息
- 药品名称
α-葡萄糖苷酶抑制剂
- 外文名
glucosidase inhibitor
- 主要适用症
糖尿病
- 主要用药禁忌
有肾功能损害者不可用
种类
天然α-葡萄糖苷酶抑制剂(glucosidase inhibitor)主要源于动物、植物、微生物,目前已上市并在临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有:拜唐苹(阿卡波糖),每片50毫克(德国拜耳);卡博平(阿卡波糖),每片50毫克(中美华东);倍欣(伏格列波糖),每片0.2毫克(天津武田);奥恬苹(米格列醇,miglitol),每片50毫克(四川维奥)。其中拜唐苹及卡博平为医保药物,倍欣与奥恬苹尚未进入医保目录。
拜唐苹:(阿卡波糖),Acarbose
特点: 由白色放线菌属菌株发酵而成,为德国拜耳公司出品,仅有微量原形或分解产物为人体吸收,绝大部分经肠道排出。
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剂量:
副作用:消化道反应:肠鸣,腹胀,恶心,呕吐,食欲减退,偶有腹泻,一般两周后可缓解,必要是可减量。
倍欣:(伏格列波糖), Voglibose
特点:由日本武田药品有限公司生产,通过抑制α- 葡萄糖苷酶,延缓双糖(淀粉在淀粉酶作用下水解为双糖)在α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单糖,延缓葡萄糖与果糖的吸收速度,从而降低餐后血糖。
规格:0.2毫克/片
剂量:0.6毫克/日
副作用:同拜糖平。
作用机制
食物中的淀粉(多糖)经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖(或称寡糖)以及双糖与三糖,进入小肠经α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单个葡萄糖,为小肠吸收。在生理的状态下,小肠上,中、下三段均存在 α- 葡萄糖苷酶,在服用α- 葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制, 而糖的吸收仅在中、下段,故吸收面积减少,吸收时间后延,从而对降低餐后高血糖有益, 在长期使用后亦可降低空腹血糖, 估计与提高胰岛素敏感性有关。
作用特点
(1)抑制小肠上皮细胞表面的α-糖苷酶。药物与酶的结合时间大约是4~6小时,此后酶的活性可恢复。
(2)延缓碳水化合物的吸收,而不抑制蛋白质和脂肪的吸收。
(3)一般不引起营养吸收障碍。
(4)几乎没有对肝肾的副作用和蓄积作用。