• 1.摘要
  • 2.基本信息
  • 3.药物信息
  • 4.药理毒理
  • 5.适应症
  • 6.用法用量
  • 7.不良反应
  • 8.禁忌
  • 9.注意事项
  • 10.药物相互作用
  • 11.药物过量
  • 12.药品相关

乐灵

本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。

基本信息

  • 中文名

    乐灵

  • 外文名

    Paclitaxel Injection

  • 分子式

    C47H51NO14

  • 分子量

    853.92

药物信息

【药品名称】

通用名:紫杉醇注射液

汉语拼音:Zishanchun Zhusheye

本品主要成份为紫杉醇,其化学名称为:(2S,5R,7S,10R,13S)-10,20 –双(乙酰氧基)-2-苯甲酰氧基-1,7-二羟基-9-氧代 –5,20-环氧紫杉烷-11-烯-13-基(3S)-3-苯甲酰氨基-3-苯基-D-乳酸酯

【性状】

本品为无色或淡黄色的澄明黏稠液体。

药理毒理

药代动力学

静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%~98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%)。经肾清除只占总清除的1%~8%,肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。

适应症

卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(NSCLC)的一线和二线治疗。以及头颈癌、食管癌,精原细胞瘤,复发非何金氏淋巴瘤等。

用法用量

为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg,治疗前6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30~60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135~200mg/m2,在G-CSF支持下,剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。联合用药剂量为135~175mg/m2,3~4周重复。

不良反应

1、过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。

2、骨髓抑制:为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,一般发生在用药后8~10日。严重中性粒细胞发生率为47%,严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。

3、神经毒性:周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常,严重的神经毒性发生率为6%。

4、心血管毒性:可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛:发生率为55%,发生于四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性。