基本简介

【药物名称】迪坦妥 Detantol R

【药物别名】布那唑嗪 bunazosin HCL

【分子式成分】本品主要成分为盐酸布那唑嗪，其分子式为C19H27N5O3.HCI，分子量为409.91。

【制剂规格】本剂为白色缓释性膜衣片，3 mg的片剂上有E41的识别记号 ；6 mg的片剂上有E43的识别记号。

药理毒理

　　盐酸布那唑嗪选择性地阻断心血管系统的a1受体。用大白鼠输精管进行的体外试验表明，盐酸布那唑嗪可选择性地阻断a1受体，而对a2受体没有影响。因此，不妨碍由交感神经末梢a2受体所介导的去甲肾上腺素释放的负反馈调节机制，从而不会导致去甲肾上腺素的过量释放。在用豚鼠肺动脉及肠系膜静脉进行的体外试验中，盐酸布那唑嗪可选择性地阻断a1受体，即使高浓度也不影响a2受体。

毒理学

急性毒性

LD50(mg/kg)：经口给药，雄性小白鼠的LD50为1201 mg/kg，雌性为1250 mg/kg ；雄性大白鼠的LD50为980 mg/kg，雌性为1280 mg/kg。 慢性毒性

给大白鼠连续6个月至12个月经口给予本剂1、3、10、30 mg/kg/日，结果在 10 mg/kg以上给药组可见肝细胞肿大，在30 mg/kg给药组可见肾脏、肾上腺的重量增加等变化。给犬连续54周经口给予1、5、25 mg/kg/日进行了观察，但在血液学检查、脏器重量、病理组织学检查等均未见异常。 生殖毒性

妊娠前及妊娠初期给药试验：在大白鼠的妊娠前及妊娠初期经口给与本剂6.25、25、50、100 mg/kg/日，结果在 25 mg/kg以上给药组的母体动物可见妊娠率降低，但胎仔出生未见异常。

胎仔器宫形成期给药试验：在大白鼠的器官形成期经口给予本剂6.25、25、50、100、200、400 mg/kg/日，结果在25 mg/kg以上给药组可见对母体动物肝、肾的影响。同时也有迹象显示新生仔的发育迟缓。此外，在100 mg/kg/以上给药组发现胚胎死亡。在200 mg/kg分次给药组呈现致畸性，但在100 mg/kg以下给药组未发现有此现象。

围产期及哺乳期给药试验：在大白鼠的围产期·哺乳期经口给予本剂6.25、25、50、100 mg/kg/日进行了观察，结果新生仔的行为及功能发育、形态及生殖性能未见异常。但在50 mg/kg以上给药组发现对哺乳有影响。 特殊毒性

抗原性试验、致突变性试验及致癌性试验均呈阴性。

药动学

健康成人的生物利用度： 对健康成人（12名）经口给予盐酸布那唑嗪 2mg（1 mg片剂2片）及盐酸布那唑嗪缓释片6 mg（6mg片剂1片）后，对血浆中药物浓度的变化所进行的比较表明，盐酸布那唑嗪缓释片的相对生物利用度为81.1%，Cmax、Tmax和平均滞留时间（MRT）等指标也显示其具有持续性。此外，未发现饮食对盐酸布那唑嗪缓释片的吸收有影响。

生物学等同性： 以健康成人（24名）为对象探讨了盐酸布那唑嗪缓释片3 mg片剂与6 mg片剂的生物学等同性，结果指出两种制剂是等同的。