d-甲炔诺酮
药理作用
本品为消旋甲炔诺酮的光学活性部分,其活性比甲炔诺酮强1倍,故使用剂量可减少一半。具有抑制排卵、改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育的作用。可与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片作为短效口服避孕药。复合片降低HDL较明显,双相片、三相片则影响较小。由于三相片减少每周期本品用量约40%,不良反应少。通过剂型改变,还可作为多种长效避孕药。
动力学
口服吸收迅速,经0.5~2h血药浓度达峰值,半减期10~24h,蛋白结合率93%~95%,生物利用度100%。较多分布在肝、肾、卵巢及子宫,代谢物以葡糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。
全合成的孕激素。具有较强抑制垂体分泌促性腺激素的作用而抑制排卵;它能使宫黏粘液变稠,阻碍精子穿透,又能使子宫内膜萎缩不利于孕卵着床,因而起到避孕作用。
用量
口服,于月经来潮第5日开始服药,每日服D-甲炔诺酮滴丸1粒,共22日,不能间断,服完后等下次月经来潮的第5日再继续服用。不能漏服,否则避孕会失败。本品应避光、密闭保存。①一般在睡前服,副反应可减轻。
②服药前半期发生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直到服完这周期为止;如出血发生在服药后半期,可每日加服1片避孕药,到停药为止;如出血量似月经量,则应停药按行经对待。
③在停药7日内仍未行经时,可开始服下一周期的药。
④连服两个周期未行经者,应查明闭经原因,排除妊娠。
⑤每日服用避孕药时间应相同,以免血药浓度波动大,影响避孕效果。
(1)出现下列症状时应停药:怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。
(2)严格按规定方法服药,漏服药不仅可发生突破性出血,还可导致避孕失败。
(3)要在医务人员指导下服用,服药期间,每年定期体检,发现异常反应则及时停药。
(4)服药期限,以连续3—5年为宜,停药观察数月,体检正常者,可再服用。
D-甲炔诺酮-不良反应
①类早孕反应;表现为恶心、呕吐、困倦、头晕、食欲减退;
②突破性出血(多发生于漏服时)、闭经(少数停药后仍继续闭经);
③精神压抑、头痛、疲乏;