综合

综合

芬太奴综合 (N-苯基N- (1苯乙基4 piperidinyl) propanamide) 由 Janssen Pharmaceutica 在四步达到了，从开始 4-piperidinone 氯化物。 4-piperidinone氯化物首先起了反应与 苯乙基溴化物 给 N苯乙基4 piperidinone (NPP)。 NPP中间体的治疗与 苯胺 由减少跟随与 钠氢硼化物 买得起的4-anilino-N-苯乙基哌啶(ANPP)。 最后ANPP和 propionic酐 起反应形成氨化物产品。

1.2 类似物

工业制药开发了芬太奴几个类似物：

Alfentanil (商标 Alfenta)，超短的行动的(5-10分钟)镇痛药，

Sufentanil (商标 Sufenta)，有力镇痛药(5到10倍有力比芬太奴)用于心脏手术。

Remifentanil (商标 Ultiva)，当前最短的代理opioid，有在长时期的注入以后被抵销的，急流的好处。

Carfentanil (商标 Wildnil)是芬太奴类似物以镇痛药有力吗啡和用于兽医实践固定某些大动物的10,000次。

治疗用途

芬太奴广泛地使用为 麻醉 并且 痛觉缺失经常在手术室和加护病房。 芬太奴 transdermal补丁 用于慢性痛苦管理。 芬太奴补丁运作在释放芬太奴旁边入体脂肪，慢慢地然后释放药物入血液72个小时，考虑到持久安心从痛苦。 在过去几年，补丁是 普通 并且为低成本是可利用的。 芬太奴补丁在五补丁大小被制造： 12.5 微克/h、25 µg/h、50 µg/h、75 µg/h和100 µg/h。 因为transdermal吸收率一般是恒定的在一个恒定的皮肤温度，剂量根据补丁的大小。 吸收的率依靠一定数量的因素。 体温、皮肤补丁的类型和安置可能有重大效果。 不同的制作商使用的不同的送货系统也将影响吸收的各自的率。

芬太奴锭剂是芬太奴枸橼酸盐的一种坚实公式化在a 棍子 以在嘴慢慢地溶化为transmucosal吸收的lollipop的形式。 这些锭剂为opioid宽容个体打算并且是有效的在对待 突破癌症痛苦. 它为突破痛苦为那些遭受的骨头伤，严厉背部疼痛、神经病、关节炎和慢性nonmalignant痛苦的其他例子也是有用的。 单位是莓果调味的锭剂在黏膜表面被擦拭在里面嘴在面颊里面，在和在舌头和胶对发行芬太奴迅速之下入系统的棍子。 当锭剂在15分钟之内时，被消耗它是最有效的。 药物是较不有效的，如果吞下，和尽管好吸光度从小肠广泛的初次通过新陈代谢，导致口头生物相容性33%。 Fenanyl锭剂是可利用的在六种剂量，从200到1600年µg在200 µg增加(除了1000年µg和1400年µg)。 这些现在是可利用的在美国以普通形式， 通过 FTC 同意协议。

然而，多数患者发现它需要10-15分钟使用所有一锭剂，并且那些与干口不可能使用这条路线。 另外，护士无法提供耐心使用了多少锭剂，做药物记录不精确。 小芬太奴的发展 颊 药丸也许是实用的much more。 这些是 冒泡 在安置的片剂 面颊 并且通过被吸收 颊黏膜. 一好处的这样片剂被要求是更快的吸收入血液在更低的剂量水平。

芬太奴频繁地被给intrathecally作为一部分 脊椎麻醉 或epidurally为 硬膜外麻醉 并且 痛觉缺失. 它也使用作为镇静剂。

芬太奴在缓和关心没有被认为一最重要的opioid吗啡 依然是最重要的选择和更加安全的鸦片制剂衍生物例如 oxycodone 并且 hydromorphone 在采取通常被尝试芬太奴之前。

2.1 不利影响

象其他油脂可溶解药物，芬太奴药效学是很难懂。 制造者在年长的人承认那里是关于芬太奴药效学的没有数据， 恶病 或使衰弱的患者，频繁地transdermal芬太奴使用的类型患者。 这也许解释报告的增长的数量 呼吸消沉 事件从70年代晚期。, , , , , , 在2006美国。 粮食与药物管理局 开始调查几呼吸死亡。

突然的呼吸消沉的精确原因是不明的，但有几个假说：

体脂肪隔间的饱和在病人有迅速和深刻体脂肪损失(有癌症的病人，心脏病或传染导致 恶病质性 能丢失80%他们的体脂肪)。