• 1.摘要
  • 2.基本信息
  • 3.基本内容

奥贝胆酸

奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂,通过活化法尼醇X受体,间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶,因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成,用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。

基本信息

  • 中文名

    奥贝胆酸

  • 英文名

    6-Ethylchenodeoxycholic acid

  • 化学式

    C26H44O4

  • 分子量

    420.63

  • CAS登录号

    459789-99-2

  • 水溶性

    不溶于水

  • 外观

    白色粉末

基本内容

奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂,通过活化法尼醇X受体,间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶,因此奥贝胆酸可以促进胆酸合成,用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。

奥贝胆酸由美国Intercept制药公司研发成功,是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。研究用于那些对旧标准治疗药物 熊去氧胆酸没有充分应答或不能耐受的患者。安慰剂对照的三期临床试验中,奥贝胆酸(OCA)提高了与肝移植风险降低相关的两个生物标志物的水平。临床研究的复合终点是碱性磷酸酶至少下降15%, 血清碱性磷酸酶的活性低于正常上限的1.67倍,而胆红素在正常范围内,碱性磷酸酶是用来表示肝脏疾病严重程度的一种生物标记物。