基本介绍

商品名称： 赛尼可

类别：消化系统其他药物

中文别名：奥利司他 LM瘦身专家

英文名：xenical

英文别名：Orlistat Capsules

市场价：国内已停产 每月一般用量：3 盒 （请遵医嘱）

规　格： 120MG*21粒*4盒

单　位： 盒

批准文号： 国药准字J20030103（国药准字（2000）J-45号）

制造商：罗氏制药厂，瑞士

成分 ：奥利司他 120 mg/粒

赋形剂包括 ：微晶纤维素，羟乙酸淀粉钠，聚乙烯吡咯烷酮，十二烷硫酸钠和滑石。胶囊外壳含有明胶、靛蓝二磺酸钠（E132），二氧化钛。

药理

通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪，主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。

药动学

吸收 ：对体重正常和肥胖志愿者的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度（< 5 ng/mL）。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他，浓度很低（< 10 ng/mL或0.02 µm）。分布 ：由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。在体外，99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合（脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白）。奥利司他很少与红细胞结合。代谢 ：动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1（4-环内酯环水解产物）和M3（M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物）占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的b-内酯环对脂酶抑制活性极弱（与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍）。治疗剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低（平均为M1-26 µg/mL和M3-108 µg/mL），因此这两种代谢产物不具有药理意义。清除 ：对正常体重和肥胖者的研究表明，未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄，其中83%是原形奥利司他，奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出（粪便和尿液）需要3-5天。对于正常体重者和肥胖受试者，奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。测定粪便中脂肪含量表明，本药的药效在给药后24-48小时即可显现，停止治疗后48-72小时，粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。

用法用量

成人：推荐剂量为餐时或餐后一小时内服120mg胶囊一粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。长期服用赛尼可的治疗效果（包括控制体重和改善危险因素）可的持续。病人的膳食应营养均衡，微低热能，大约30%热能来自脂肪，食物中应富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄入应分布于每日三餐。没有证据表明超过每日三次/每次120mg能增强疗效。对老年人无需调整剂量。