盐酸安罗替尼

中文名：盐酸安罗替尼（AL3818）

分子结构式：

英文名：Anlotinib Hydrochloride

分子式：C H FN O –2HCl

分子量：480.36

概述及研究现状

盐酸安罗替尼（AL3818，Anlotinib Hydrochloride）是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit、Met等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。该药是正大天晴药业集团自主研发的抗肿瘤1.1类新药，目前多种癌症临床试验正在开展当中，包括非小细胞肺癌、软组织肉瘤、胃癌、结直肠癌、甲状腺髓样癌、分化型甲状腺癌以及食管鳞癌。

安罗替尼于2015年获得美国FDA授予治疗卵巢癌的孤儿药资格认定。目前，正大天晴药业和合作伙伴正在美国进行安罗替尼治疗卵巢癌、子宫内膜癌临床1b/2a研究。

临床数据

盐酸安罗替尼在2015年世界肺癌大会（WCLC）、2015年欧洲肺癌大会（ELCC）、2016年美国临床肿瘤学会年会（ASCO）、2016年中国临床肿瘤学大会（CSCO）都进行了相关临床试验结果的报道，其作为中国新药引起了广泛关注。

非小细胞肺癌（NSCLC）

盐酸安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的随机、双盲、安慰剂对照多中心Ⅱ期临床研究显示，中位无进展生存期（PFS）是4.83个月，大于安慰剂组的1.23个月，具有统计学差异（ <0.001），疾病控制率（DCR）达到83.3%，客观缓解率（ORR）为10.00%，且安全耐受性良好。

软组织肉瘤（STS）

单臂多中心Ⅱ期临床研究评估安罗替尼治疗化疗失败后的软组织肉瘤（STS）患者的有效性和安全性。结果显示，12周时的疾病无进展率是68.42%，中位无进展生存期（PFS）是5.63个月。安罗替尼对很多类型的软组织肉瘤都是有效的，尤其是肺泡状软组织肉瘤（ASPS）和滑膜肉瘤（SS），且耐受性良好。

甲状腺髓样癌（MTC）

单臂多中心Ⅱ期临床研究评估了安罗替尼对甲状腺髓样癌患者的有效性和安全性。结果显示，平均PFS为20.32个月，24周时和48周时的疾病控制率（DCR）分别为92.16%和85.46%，且耐受性良好。

转移性肾细胞癌（mRCC）

单臂多中心Ⅱ期临床试验评估安罗替尼治疗既往接受TKI治疗无效的mRCC患者的有效性。结果显示，整组患者的中位PFS为11.8个月，其中既往接受TKI治疗病情进展者中位PFS为8.5个月。安罗替尼在研究中显示良好治疗疗效的同时，不良反应可耐受。