脂质体
脂质体(liposome)是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露在水相,形成具有双分子层结构的的封闭囊泡,称为脂质体。脂质体是具有双层膜的封闭式粒子,自身聚集性脂类分子包封内水相介质,可分为大、小多层,寡多层和单室脂质体,医学应用较多为小单室脂质体。
基本信息
- 中文名
脂质体
- 外文名
liposome
- 类别
人工膜
- 直径
25~1000nm不等
简介
脂质体(liposome)是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部 生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露在水相,形成具有双分子层结构的的封闭囊泡,称为脂质体。药剂学定义 脂质体 (liposome): 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。
分类
脂质体的分类
1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同,分为单室脂质体和多室脂质体。
小单室脂质体(SUV):粒径约0.02~0.08um;大单室脂质体 (LUV)为单层大泡囊,粒径在0.1~lum。
多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV),粒径在1~5um之间。
2.按照结构分:单室脂质体,多室脂质体,多囊脂质体
3.按照电荷分:中性脂质体,负电荷脂质体,正电荷脂质体
4.按照性能分:一般脂质体,特殊功效脂质体
特点
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高了200~700倍。
2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而延长作用时间。
3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
4、提高稳定性:如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。
组成结构
脂质体的组成与结构
脂质体的组成:类脂质(磷脂)及附加剂。1、磷脂类:包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团,以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团。
天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰胆碱,PC)为主,来源于蛋黄和大豆,显中性。