杜冷丁
杜冷丁,即盐酸哌替啶,为人工合成的阿片受体激动剂,属于苯基哌啶衍生物,是一种临床应用的合成镇痛药,为白色结晶性粉末,味微苦,无臭1。
杜冷丁系吗啡的人工代用品,其作用和机理与吗啡相似,具有与吗啡类似的性质。药理作用与吗啡相同,临床应用与吗啡也相同。但镇静、麻醉作用较小,仅相当于吗啡的1/10—1/8。杜冷丁反复作用也可成瘾,不良反应与吗啡相似,被列为严格管制的麻醉药品。所以,无论从其药理作用、成瘾性,对人体的危害来讲,还是从法律文件规定上讲,杜冷丁都是一种毒品。
基本信息
- 中文名
杜冷丁
- 外文名
Pethidine;Alodan,;Dolantin;Demerol;Lydol;Mepadin;Meperidine
- 别名
美吡利啶
- 作用
是一种抗痉挛的止痛药
- 化学式
C15H21NO2
- 药物学名
盐酸哌替啶
药品别名
地美露;度冷丁;哌替啶;唛啶;美吡利啶;利多尔;吡利啶 ;唛啶利多尔
药理作用
1.(1)镇静作用比天然类阿片弱,产生睡眠的可能性较小。(2)镇痛作用比吗啡弱,为吗啡的1/8~1/10;持效时间较短,为2~4h。在治疗剂量时可产生明显的镇痛作用。(3)在治疗剂量时可产生呼吸抑制作用,其程度与等效镇痛剂量的吗啡相等。(4)有催吐作用,能兴奋延髓化学感受器(CT2)的触发点,并增强前庭器官的敏感性。
2. 外周作用:(1)杜冷丁具有平滑肌兴奋作用,但导致痉挛的作用较轻是其主要优点,口服效果较好,因此在一般情况下优于吗啡。(2)中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,但作用时间短,很少引起便秘或尿潴留。(3)引起奥狄括约肌痉挛,导致胆道内压升高,但较吗啡的作用弱。(4)可使脑内压升高,还可产生直立性低血压。(5)对妊娠末期子宫,不对抗催产素收缩子宫的作用,故不改变子宫的节律性收缩,也不延缓产程。(6)治疗量对支气管无影响,大剂量可引起支气管平滑肌收缩。
药代动力
口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢,因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁,而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过胎盘屏障,并可随乳汁排出。
发展历史
杜冷丁(Dolantin),是一种抗痉挛的止痛药,在1939年时由赫希斯特研发的,专门用于伤口止痛。1940年初,化学家赫希斯特成功地把这种药的效力提升了20倍。长效的u阿片受体激动剂为“美沙酮”(Polamidon)。(在1944年,德国大约生产了650吨止痛药用于战争。)
适应症状
1.各种剧痛的止痛,如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等。
2.心源性哮喘。
3.麻醉前给药。
4.内脏剧烈绞痛(胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用)。
5.与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。
用量用法
1.[口服]每次50~100mg。极量:每次150mg,每日600mg。
2.皮下注射或肌注:每次25~100mg,极量:每次150mg,每日600mg。2次用药间隔不宜少于4小时。