普拉替尼
普拉替尼,商品名为普吉华,是一种受体酪氨酸激酶RET(Rearranged during Transfection)抑制剂,是中国第一个获批的选择性RET抑制剂1,可抑制RET及其下游分子磷酸化,有效抑制表达RET(野生型和多种突变型)的细胞增殖2。该药对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显着提高3。通过抑制原发和继发突变,Pralsetinib有望克服和预防临床耐药性的发生4。它由Blueprint Medicines开发,基石药业获得了该药在大中华区的独家开发和商业化授权5。
普拉替尼是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂,3已获中国国家药品监督管理局批准,用于既往接受过含铂化疗的转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗2和用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)成人和12岁及以上儿童患者的治疗,以及需要系统性治疗且放射性碘难治(如果放射性碘适用)的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗6。
基本信息
- 药品名称
普拉替尼
- 别名
普吉华/Gavreto
- 外文名称
Pralsetinib
- 适应症
用于既往接受过含铂化疗的转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗
- 性状
白色至类白色粉末
药品名称
通用名称:普拉替尼胶囊
商品名:普吉华®(GAVRETO®)
英文名称:Pralsetinib Capsules
汉语拼音:Pulatini Jiaonang2
成份
本品主要成分为普拉替尼。
化学名称:(顺式)-N-((S)-1-(6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)乙基)-1-甲氧基-4-(4-甲基-6-((5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)嘧啶-2-基)环己甲酰胺。
化学结构式:
分子式:C27H32FN9O2
分子量:533.61 g/mol
辅料:羟丙甲纤维素、微晶纤维素、碳酸氢钠、无水枸橼酸、硬脂酸镁、预胶化淀粉、羟丙甲纤维素空心胶囊。
性状
本品内容物为白色至类白色粉末。
适应症
本品用于既往接受过含铂化疗的转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
该适应症是基于一项RET基因融合阳性晚期NSCLC的研究的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验的临床获益。(参见【临床试验】)