简介

第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素 敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括 肺炎链球菌（但肠球菌耐药）， 葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、 大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、 志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、 拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、 头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、 头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

CAS NO. 24356-60-3

中文别名 (6R,7R)-3-(乙酰氧甲基)-8-氧代-7-[(2-吡啶-4-基硫乙酰)氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠

英文名称 Cefapirin sodium

英文别名 Sodium (6R,7R)-3-(acetyloxymethyl)-8-oxo-7-[(2-pyridin-4-ylsulfanylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

药物名称

吡硫头孢菌素钠、头孢吡硫钠、头孢菌素Ⅷ 、头孢匹林钠

Cefapirin Sodium(Cephapirin,Cefadyl)

药理作用

头孢匹林钠对肺炎球菌的作用

该品抗菌谱及抗菌作用与头孢唑啉钠相似，对β内酰胺酶较稳定，对 肺炎球菌、肠球菌有高效。头孢匹林钠为β-内 酰胺类广谱抗生素。除肠球菌、耐甲氧西林和耐青霉素的 金黄色葡萄球菌外，对其它革兰阳性球菌与常见的革兰阴性杆菌均有较强抗菌作用；对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素；对革兰阴性杆菌的作用，在第一代头孢菌素中居首位，但不及第二代头孢菌素，更不如第三代头孢菌素。该品对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，故已有不少阴性杆菌对该品耐药；头孢匹林钠对 铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性。李斯特菌属、 衣原体、艰难梭菌、脆弱拟杆菌等对该品耐药

动力学

与头孢噻吩类似，肌内注射时疼痛，多采用静脉注射。该品虽组织分布广， 但即使有炎症时， 脑脊液中血药浓度仍未达治疗水平。 血浆蛋白结合率约为50%，部分在体内代谢，原药与代谢物均经 肾脏徘泄，主要由肾小管分泌，丙磺舒可抑制其分泌，体内半衰期为30～50min，肾功能不全者会延长，剂量应相应调整。药动学：头孢匹林钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g，30分钟后血药浓度达峰值，分别为10μg/mL和20μg/mL，4小时后血药浓度迅速下降。 静脉注射1g，15分钟后血药浓度为30-60μg/mL，如每6小时静脉注射3g，血药峰浓度为150-200μg/mL。药物吸收后分布广泛，在 肾皮质、胸水、心肌、横纹肌、 皮肤、胃等组织的浓度较高，除肾脏中浓度接近血药浓度外，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，肝和大脑中的药物浓度分别为血药浓度的10%和2%。该品很难渗透至正常脑脊液，但 静脉注射2g后， 脑组织中的浓度足以抑制敏感的革兰阳性球菌。在 脑膜炎病人脑脊液中药物浓度为 血清浓度的1-10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。该品可透过 胎盘，胎儿血循环中浓度约为母体血药浓度的10-15%。乳汁中浓度约为血药浓度的30%。头孢匹林钠的分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为50-65%，半衰期为0.5-0.8小时，肾功能减退时可延长至3-8小时，1周内新生儿的半衰期为1-2小时。头孢匹林钠在肝内约20-30%迅速代谢成为去乙酰头孢匹林钠。约60-70%的给药量于6小时内通过 肾小管分泌随尿液排泄，肌注0.5和1g后尿中峰浓度可分别达800和2500μg/mL。另有少量(约0.03%)药物随胆汁排泄。

应用于敏感菌所致的 呼吸道、 皮肤和 软组织、 胆

适应症

泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症，严重葡萄球菌感染的 心内膜炎等