• 1.摘要
  • 2.基本信息
  • 3.药代动力学性质(DMPK)
  • 3.1.对药代动力学性质的要求
  • 3.2.药代动力学性质的重要性
  • 4.药物的理化性质与药代动力学
  • 4.1.药物的体内过程
  • 4.2.药代动力学参数
  • 4.3.药物-机体相互作用
  • 5.药物的理化性质与吸收
  • 5.1.药物的吸收
  • 5.2.吸收部位
  • 5.3.吸收过程
  • 5.4.药物理化性质对药物吸收的影响
  • 5.5.体内环境对药物吸收的影响
  • 6.药物的理化性质与药物分布
  • 6.1.血浆蛋白结合对药物分布的影响
  • 6.2.影响药物与血浆蛋白结合的因素
  • 6.3.特异性分布与靶向给药
  • 7.药物的理化性质与药物代谢
  • 7.1.药物的生物转化的过程
  • 7.2.影响药物代谢的因素
  • 8.药物的理化性质与药物排泄
  • 8.1.药物经肾排泄
  • 8.2.药物经胆汁排除
  • 9.药代动力学与新药设计
  • 9.1.从代谢物中发现先导物或药物
  • 9.2.根据药物代谢机理设计前药或软药
  • 9.3.延长作用时间
  • 9.4.计算机辅助的药代动力学筛选
  • 10.参考资料

药代动力学

研究药物在体内吸收规律的学科

药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是 定量研究药物在生物体内吸收、分布、 代谢和 排泄规律,并运用 数学原理和方法阐述 血药浓度随时间变化的规律的一门学科。包括药物消除动力学 一级消除动力学:单位时间内消除的药量与 血浆药物浓度成正比,又叫 恒比消除。 零级消除动力学:单位时间内体内药物按照恒定的量消除,又叫 恒量消除。

基本信息

  • 中文名

    药代动力学

  • 外文名

    Pharmacokinetic

  • 释义

    研究药物在体内吸收代谢的规律1

  • 包括

    消除动力学

药代动力学性质(DMPK)

对药代动力学性质的要求

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给药方便:口服有效,一次或两次/日(消炎镇痛药、抗高血压药物、抗菌药常用药)

靶向分布或靶向活化:抗肿瘤药物

起效快:抗过敏药物、镇痛药物

药物相互作用少:有利于联合用药,如降脂药与抗高血压药物的合用

长期使用不产生耐药性:如抗菌药、抗癌药、抗病毒药。

无蓄积:如果药物或其代谢物不能通过有效途径排出体外,会在体内蓄积,产生毒性.

药代动力学性质的重要性

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说,体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点,但是,体内不稳定,口服无效。

药物的理化性质与药代动力学

药物的体内过程

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吸收:药物口服后,进入消化道,在不同部位,如口腔、胃、肠吸收,进入血液。

分布:进入血液的药物进入作用部位,产生治疗作用或毒副作用。

代谢转化:药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系列氧化还原反应发生生物转化。

排泄:药物或代谢物经肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄。

为了表述的方便,常把体内过程分为三个时相: