阿帕西林

基本信息

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用名称：阿帕西林

英文名称：Apalcillin

中文别名：阿帕西林钠、蔡啶青霉素、奈啶青霉素、注射用阿帕西林钠、萘啶青霉素

英文别名：Apalcillin Sodium、Elumota、Lumota、Palcin

用法用量：注射剂，成人一次2-3g,一日3次。

禁用慎用：青霉素过敏者忌用。

药品简介

阿帕西林( 萘啶青霉素) ，特为一广谱半合成的青霉素。特点为对多数绿脓杆菌有强大抗菌活性，较羧苄西林强30倍以上。对大多数肠杆菌属细菌敏感。临床主要用于绿脓杆菌及大肠杆菌等所致的感染。剂量为2g～3g/次，2次/日，肌注或静注。不良反应有皮疹、发热及血清丙氨酸氨基转移酶升高等禁用于对青霉素过敏者，慎用于妊娠和哺乳期妇女，凡碱性磷酸酯酶和转氨酶增高者，应控制使用。

药理药效

阿帕西林抗菌谱较氨苄和羧苄青霉素广。对 革兰阳性菌(包括厌氧球菌和杆菌)和对革兰阴性菌均有较高活性。比较研究证明，对 绿脓杆菌引起的小鼠感染，抗菌作用比羧苄青霉素强7～10倍；对大肠杆菌强2～15倍；对 肺炎杆菌强8倍，对 溶血性链球菌强2倍。

使用情况

药理作用

阿帕西林为一广谱的半合成青霉素。抗菌谱比氨苄青霉素和羧苄青霉素钠宽，且作用强。它的作用谱包括革兰阳性菌、 沙门菌属、 志贺菌属、梭状芽孢杆菌属、奈瑟菌属、梭杆菌属、大肠杆菌、肺炎杆菌、 奇异变形杆菌和绿脓杆菌。对本品的耐药菌有脆弱拟杆菌和耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌。对绿脓杆菌，本品的最低抑制浓度（MIC）为苄青霉素钠的14.3%～33.3%。这是由于它有良好的亲和力和 细胞穿透力，并可抑制β-内酰胺酶。

在体内和羧苄青霉素比较的结果：对绿脓杆菌（T株）引起的小鼠感染，本品比羧苄青霉素强7～10倍，但不及 庆大霉素有效；对绿脓杆菌No19及高毒力菌株（NC-5）则强4～7倍；对大肠杆菌（NIHJ）强2～15倍；对肺炎杆菌强8倍；对溶血性链球菌强2倍。体内活力一般低于体外。本品口服不吸收，与 血清蛋白结合率高。在体内分布，以 肝、 肾、 血清中的含量较高， 脑中最低。排泄途径，主要以原形通过 胆汁排出。pH2时本品半衰期为4.7h。一般有效率为64%～72%。过敏反应比其他青霉素出现得多。

用法用量

注射给药，成人和10岁以上儿童3次/d，每次2～3g；儿童按60～220 mg/（kg·d）计算，分3～4次使用。