基本资料

所属分类：抗病毒药

乐感清是一种吸入式药剂，其主要成份是zanzmivir，和克流感同属抗流感药物，可作为对抗 禽流感的前线药物。

在国际上，抗禽流感的特效药除了达菲之外，被列入药物储备范围的还有 葛兰素史克公司生产的喷雾剂“乐感清（Relenza）”。国内金刚烷胺、金刚乙胺的主要生产商虽然都在加紧生产以备战，但有专家表示，金刚烷胺由于使用时间过久易产生耐药性。并且据 英国媒体28日报道，葛兰素－史克公司已决定采用“梯度价格”体系销售“乐感清”，该价格体系可使那些经济较落后的国家能在正常折扣的基础上得到价格更低的药。可以预见，“乐感清”将成为抗禽流感战役中地位最为重要的一股“生力军”！

简介

【药物名称】扎那米韦 zanamivir

【药物别名】 Relenza

【分子式成分】化学名为：5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2，6-氢-3，4，5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸。分子式C12H20N4O7，相对分子质量332.3。本品为白色或灰白色粉末，20℃时水中的溶解度约为18 mg·ml-1。分子结构如下。

【制剂规格】片剂：5mg。

【适 应 证】成年患者和12岁以上的青少年患者，治疗由A型和B型流感病毒引起的流感。

药理毒理

美国FDA于1999年8月批准用于治疗A型和B型流感。它是自1993年金刚乙胺获准上市后第一个获得许可的流感治疗药物，将由葛兰素威康公司推向市场。 本品通过抑制流感病毒的神经氨酸酶，从而改变了流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。体外试验时发现，当药物浓度不断增加时，仍有流感病毒对扎那米韦的敏感性下降。经分析，这与病毒突变引起神经氨酸酶及血细胞凝集素二者或其一的氨基酸发生改变有关。

药动学

口腔吸入本品10 mg后，1～2 h内4%～17%的药物被全身吸收，药物峰浓度范围17～142 ng·ml-1，药时曲线下面积为111～1364 ng·h·ml-1。本品的血浆蛋白结合率低于10%。药物以原形在24 h内由肾排出，尚未检测到其代谢物。血清半衰期为2.5～5.1 h不等。总清除率为2.5～10.9 L.h-1。 轻(中)度或重度肾功能不良的患者分别静脉输注扎那米韦4 mg或2 mg后，肾清除率明显下降：正常人总清除率平均为5.3 L.h-1，轻(中)度肾功能不良者为2.7 L.h-1，重度肾功能不良者为0.8 L.h-1。半衰期明显增加：正常人平均为3.1 h，轻(中)度肾功能不良者为4.7 h，重度肾功能不良者为18.5 h。

临床试验

在预防感冒的临床试验发现，以受试者1107人 试验吸入乐感清一天一次，一次10mg，结果发现67%具有预防效果，84%可预防感冒发烧。所以FDA承认这种新药可用于预防感冒。

在治疗效果方面，以262位在48小时内有感冒症状之受试者，以乐感清10mg吸入治疗，一天二次，连续五天，发现平均可减少一天的不适症状；而用于感冒症状发生三十小时内且并有发烧之病人，发现本药可减少症状发生天数三天。而在一个大量人数的临床试验得知乐感清可减少症状十七小时。乐感清一般建议用量为10mg，一天二次，使用五天。

药物功效