洛莫司汀胶囊

拼音名：Luomositing Jiaonang

英文名：Lomustine Capsules

书页号：2000年版二部－528

本品含 洛莫司汀(C9H16ClN3O2) 应为标示量的90.0％～110.0 ％。

【鉴别】 取本品的内容物，照洛莫司汀项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验，显相

同的结果。

【检查】 应符合 胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。

【含量测定】 避光操作。取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，

照洛莫司汀项下的方法测定，即得。

【类别】 同洛莫司汀

【规格】 (1) 40mg (2) 100mg

本品主要成份为：洛莫司汀。其化学名称为：N-(2-氯乙基)-N′-环己基-N- 亚硝基脲。

分子式：C9H16ClN3O2

分子量：233.70

药理毒理

本品为 细胞周期非特异性药，对处于G2－S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期亦有 抑制作用。 动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进入人体后，其分子从氨 甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯 碳正离子，发挥烃化作用，致使 DNA链断裂， RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为 异氰酸酯．或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲 酰化作用，主要与蛋白质，特别是与其中的赖氨酸 末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓 毒性作用有关，氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难于修复，有助于抗癌作用。本品虽具 烷化剂作用。但与一般烷化剂无 交叉耐药性，与 长春新碱、 甲基苄肼及 抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。

药代动力学

口服易吸收，体内迅速变为 产物。器官分布以肝（胆汁）。肾脾为多，次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过 血脑屏障，数分钟后 脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15～30%，可经胆汁排人肠道，形成 肝肠循环，故药效持久。 血浆蛋白结合率为50％（代谢物）。T1/2为16～18小时，其持久存在可能引起迟发性 骨髓抑制。在肝内代谢完全，排泄于胆汁。有 肠肝循环，故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内，本品的50％以代谢物形式从尿中排泄，但4日排泄量小于75%；从粪中排泄少于5%，从呼吸道排出约10％。因其 脂溶性强，可有效透过血脑屏障。脑脊液中药物浓度为血浆中的50%或更高。