化学名称

17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇

分子结构式

分子式

C18H21NO3

分子量

299

理化性质

常用其磷酸盐，为白色细微的针状结晶性粉末。无臭，有风化性，水溶液显酸性反应。在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中极微溶解。

药理学

能直接抑制延脑的咳嗽中枢，止咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用，约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。 口服吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%。一次口服后，约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3～4小时。易于透过血脑屏障及胎盘，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。

可待因

适应症

①各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。②可用于中等度疼痛的镇痛。③局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药，具有镇静作用。

用法和用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

一次口服剂量超过60mg时，一些患者可出现兴奋，烦躁不安、瞳孔缩小、呼吸抑制、低血压、心率过缓。小儿过量可致惊厥，可用纳洛酮对抗。亦可见恶心、呕吐、便秘及眩晕。