• 1.摘要
  • 2.基本信息
  • 3.用法用量
  • 4.注意事项
  • 5.科学研究
  • 5.1.研究一
  • 5.2.研究二

双炔失碳酯

药品

双炔失碳酯(Anordrin)是具有抗着床作用的避孕药,并无孕激素活性。其雌激素活性为炔雌醇的1/36。小剂量与孕激素有协同作用,大剂量则有抗孕激素活性。

该品能抑制子宫内膜腺体的发育,同时影响受精卵的运行速度,使其与内膜发育不同步,从而不利于着床。如在月经周期前期服药有排卵抑制作用。不受月经周期的限制,只需在房事后服用1片即可,适用于探亲或新婚夫妇使用,特别是探亲两周以上多次房事的妇女。药品规格有片剂和肠溶糖衣片,每片含双炔失炭酯7.5mg、咖啡因20mg及30mg维生素B6。

基本信息

  • 别名

    53号抗孕片探亲避孕片53号双炔失碳酯片

  • 外文名称

    Anordrin

  • 药品类型

    女性短效避孕药

  • 中文名

    双炔失碳酯

用法用量

细胞

每次房事后立即服53号抗孕片1片,但第一次房事后次日晨须加服1片;以后每天最多1片,每月不少于12片。如果探亲结束时还未服完12片,则需每天服1片,直至服满12片。

注意事项

双炔失碳酯

(1)服药初期常见有恶心、呕吐、头晕、乏力、嗜睡等类早孕反应,必要时可对症处理,每天服用维生素B620mg或维生素C100mg。偶有阴道出血、白带增多、乳胀、乳头发深色、腹胀、食欲不振、口干等。

(2)少数人月经周期、经量有不同程度改变。对月经周期延长或闭经者,可加服甲孕酮25mg和炔雌醇0.015mg。

(3)肝、肾病患者、人工流产未满半年者、哺乳期或腹泻妇女忌用。

(4)如必须在房事前服药者,可在事前1小时内服用。

科学研究

研究一

双炔失碳酯对Swarm大鼠 软骨肉瘤在小鼠肾囊膜下生长的抑制作用。

目的

试验数据

研究双炔失碳酯(ANO)及其α异构体(α-ANO)、 三苯氧胺(TAM)、顺铂(CDDP)、全反式维甲酸(ATRA)对Swarm大鼠软骨肉瘤(SRCS)体内外生长的影响和机制。方法:观察药物SRCS在小鼠肾囊腺下体内生长的影响;von Kossa法观察药物治疗对SRCS中钙盐沉积的作用;用台盼蓝排染法观察了药物对SRCS细胞体外生长的影响;以对硝基苯酚磷酸酯为底物研究药物对SRCS细胞中碱性磷酸酯酶(ALPase)活性的影响;用邻甲酚酞络合酮比色法测定SRCS细胞中的钙含量。

结果:几种药物对SRCS在小鼠肾囊膜下体内生长均有程度不一的抑制作用,α-ANO在20mg/kg剂量下的生长抑制率为79。4%;CDDP、ATRA、TAM、α-ANO和ANO作用96h对SRCS细胞体外生长的IC50分别为0。45、1。47、115。2、161。7和241。5μmol/L;α-ANO和ATRA在体内可引起SRCS中出现钙盐沉积;在体外作用96h可使SRCS细胞中ALPase活性和钙含量显著性升高;而CDDP和TAM无上述现象。

结论:α-ANO和ATRA抑制SRCS生长与其诱导SRCS向成骨化方向分化有关,提示诱导分化治疗可能为临床治疗软骨肉瘤的新的有效途径。

Swarm大鼠软骨肉瘤(Swarm ratch ondrosarcoma,SRCS)由一18个月的雌性Sprague-Dawley大鼠中形成 的自发肿瘤经连续传代分离建株而成,参照O′Neal氏软骨肉瘤分级标准,SRCS属2级恶性程度较高的一种,可以作为研究人软骨肉瘤的一个良好实验模型。

双炔失碳酯(Anordrin,ANO)是一种A环失碳的雄甾烷衍生物,对 雌激素有部分拮抗活性,作为抗着床避孕药已被广泛应用。1989年本实验室首先发现它具有抗肿瘤活性,并且该活性主要来自其α异构体。