依泽替米贝
依泽替米贝是一种化学物质，分子式C24H21F2NO3，分子量是409.43。
基本信息
- 中文名称
依泽替米贝
- 外文名称
Ezetimibe
- 别名
1-(4-氟苯基)-(3R)-(4-氟苯基)
- CAS号
163222-33-1
- 性质
化学物质
简介
中文名：依泽替米贝
中文别名：1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺;依替米贝;伊折麦布
英文名：Ezetimibe
英文别名：1-(4-Fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one；ZETIA; Ezitimibe EzetimibeC24H21F2N03
CAS号：163222-33-1
分子式：C24H21F2NO3
分子量：409.43
密度：1.334g/cm3
熔点：164-166℃
沸点：654.9°C at 760 mmHg
闪点：349.9°C
蒸汽压：4.83E-18mmHg at 25°C
R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用
高脂血症是冠心病的高危因素之一，临床治疗高脂血症的药物主要包括胆固醇合成抑制剂（如他汀类）、苯氧酸类（如贝特类）、胆汁酸鳌合剂（如消胆胺）及其他（如烟酸类似物）等。依泽替米贝（ezetim- ibe)是由Schering-Plough和Merck公司合作研制的新型胆固醇吸收抑制剂，于2002年10月被FDA批准上市，商品名为艾泽庭(Zetia)。化学名称为（1- (4-氟苯基）-（3R）-[3-(4-氟苯基）-（3S）-羟丙基]－（4S)-（4-羟苯基）-2-氮杂环丁酮），分子式为C24H21 F2N03，相对分子质量为409.42。
作用机制
依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂，通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白（相对分子质量145X103）结合，抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收，降低血清和肝脏中的胆固醇含量。与胆酸鳌合剂不同，依泽替米贝不影响胆固醇酯、其他甾类（如牛黄胆酸）、三酰甘油和脂溶性维生素的吸收。其药理作用与乙酰辅酶A-胆固醇乙酰转移酶（ACAT）的抑制及LDL受体（清道夫受体）的表达与否无关。依泽替米贝被吸收后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合后经肝肠循环，几乎特异地定位于小肠黏膜细胞。
大鼠放射性同位素实验证实，依泽替米贝对小肠和肝脏胆固醇的合成没有直接的影响，只能通过阻止肠壁囊泡（enterocyte）中的外源性胆固醇转运至细胞内胆固醇池（cholesterol pool），抑制外源性胆固醇转运至淋巴，但不影响新合成的胆固醇（内源性）合成到小肠的脂蛋白中。依泽替米贝还可以抑制植物固醇的吸收，成为首个治疗罕见的遗传性植物固醇血症的治疗药物。