成份

本品主要成份为阿替洛尔，其主要成份化学名为：4-[3-[(1-甲基乙基）氨基-2-羟基）丙氧基]苯乙酰胺 化学结构式： 分子式：C 14H 22N 2O 3 分子量：266.34 辅料为：氣化钠、酒石酸、丙二醇。

性状

本品为无色澄明液体。

适应症

急性心肌梗死。阿替洛尔注射液适用于血流动力学稳定的急性心肌梗死患者，以降低心血管患者的死亡率。心率在50bpm以下，收缩压小于100mmHg的患者或者存在其他原因避免应用β阻滞剂的患者并不适用。

规格

10ml:5mg

用法用量

当患者被确诊或拟诊为急性心肌梗死时可静注阿替洛尔注射液治疗。只有在患者血液动力学稳定，在冠心病监护病房或类似的监护病房才可进行本品治疗。开始五分钟内先缓慢静脉注射5mg，10分钟后再重复给予5mg。注射时应严密监测患者的血压、心律和心电图。阿替洛尔注射液的稀释：可用葡萄糖注射液或生理盐水。 能够耐受阿替洛尔注射液（10mg）静脉注射的患者应在注射后10min时口服阿替洛尔片剂50mg，12h后再服用50mg；此后毎天一次性口服阿替洛尔片100mg或每天两次，每次50mg，服用6-9天或直至出院，若出现心动过缓、低血压或其他副作用需要治疗时，应停止给予阿替洛尔片。 来自其他β受体阻滞剂的研究结果表明，如果在使用β受体阻滞剂过程中出现安全性问题或者临床评估存在禁忌症，应立即停药；对符合安全标准的患者可以给予阿替洛尔片一天2次，一次50mg或一次性给予100mg，至少服用7天（不包括静注剂量）。 肾功能不全患者用药：由于阿替洛尔是通过肾脏代谢的，因此对严重肾功能不全的患者应该调整剂量，当肌酸酐消除率下降到35ml/min/1.73m2才出现明显的阿替洛尔累积（正常范围是100-150ml/min/1.73m2），因此对肾功能不全的病人推荐口服最大剂量如下： 肌酸酐消除率(ml/min/1.73㎡) 阿替洛尔消除半衰期(h) 最大剂量 15-35 16-27 每天50mg [15 ]27 每隔一天50mg 做血液透析的病人应该每次透析结束后给予50mg阿替洛尔。给药后应在医院严密监控患者血压。

不良反应

大多数副作用都较轻并且都是暂时性的。 急性心肌梗死：一系列研究表明，与其他β受体阻断剂一样，阿替洛尔用于治疗急性心肌梗死时心动过缓和低血压比对照组常见，然而通常用阿托品或者停用阿替洛尔可以改善。阿替洛尔不会增加心衰的发生率，并且很少应用正性肌力药物。研究中出现此类副作用的几率见下表： 在给477个病人静注和/或口服阿替洛尔时出现了下列不良反应： 在随后关于梗死存活率（ISIS-I）的国际研究中，共有16000名患者，其中有8037名自愿接受阿替洛尔注射液治疗，由于以下原因静注/口服阿替洛尔被终止或减量。 根据以往阿替洛尔注射液的市场经验，以下状况与用药有着暂时的联系：肝脏酶或胆红素增高、出现幻觉、头痛、阳痿、Peynie’s病、体位性低血压通常会伴有晕厥、牛皮癣样疹、牛皮癣加剧、精神病、紫癜、可逆性脱发、血小板减少、视力障碍、病窦综合症、口干等。同其他β受体阻断剂一样，阿替洛尔注射液与抗核抗体、狼疮综合症和Raynaud’s现象有关。 可能的副作用 其他β受体阻断剂存在的副作用也是阿替洛尔注射液可能的副作用。 血液病：粒细胞缺乏 过敏反应：发热，伴有浑身疼痛、咽喉痛、喉痉挛及呼吸疼痛。 中枢神经系统：可逆性中枢神经抑制可导致紧张症：表现为对时间和地点定向障碍的急性综合症；短期记忆消失；情绪不稳，有轻微的中枢感觉系统紊乱；在神经心理测定中功能减退。 胃肠道：肠系膜动脉血栓，缺血性结肠炎 其他：红斑疹 混合症：由于使用的是β受体阻断剂，有报道称会出现皮肤疹和眼睛干涩，报道称出现的几率较小，而且在大部分情况下治疗结束后这种症状即消失。当这些症状无法用其他原因解释时应立即停止给药，并给予密切监测（见用法用量）。 应用β受体阻滞剂心得宁出现的眼黏膜综合症在用阿替洛尔注射液时没有出现。另外，部分服用心得宁出现明显上述副作用的患者改用阿替洛尔注射液后症状消失或反应停止。

禁忌

窦性心动过缓，Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞，心源性休克以及明显心力衰竭。对阿替洛尔或本品任何成分过敏的患者禁用。

注意事项

1.心力衰竭 交感神经兴奋在支持充血性心衰时的循环功能是必需的，β阻滞剂存在进一步抑制心肌收缩和引发更严重的衰竭的潜在危险。在给予洋地黄和利尿药治疗的充血性心衰病人，应慎用阿替洛尔注射液。洋地黄和阿替洛尔均可减慢房室传导。 急性心急梗死患者，如果静脉使用速尿80mg或等同治疗不能控制，是β阻滞剂治疗的禁忌症。 2.无心力衰竭病史的患者 使用β阻滞剂对心肌持续的抑制一段时间之后可能会导致心力衰竭。一旦患者出现心力衰竭症状，病人需接受现有的推荐疗法且需严密观察其反应。如果在给予充分的治疗后心衰症状仍然不能得到控制，应停止静注阿替洛尔注射液（见用法用量）。 3.停止使用阿替洛尔 患有冠状动脉疾病的患者在使用阿替洛尔时应避免突然停药。突然停止使用β阻滞剂引发严重恶化的心绞痛以及心肌梗死和心室失常的发生在冠状动脉疾病患者中曾有过报道。后面两个并发症可能发生于伴有或不伴有心绞痛先前恶化。与其他β阻滞剂一样，停止使用阿替洛尔是按计划进行的，患者应该被严密观察，并且尽量减少体力活动。如果心绞痛加剧或者冠状动脉功能不全症状发展，那么就要立即继续使用阿替洛尔，至少暂时这样，因为冠状动脉疾病是常见病，或许未被确诊。突然停用阿替洛尔应该谨慎，即使病人只是因为高血压在接受治疗（见用法用量）。 4.同时服用钙通道阻滞剂 服用钙通道阻滞剂如维拉帕米或地二硫卓可能会发生心动过缓和心脏传导阻滞，左心室的舒张压可能升高。对于先天心脏传导缺陷及心室功能障碍要特别注意。 5.支气管痉挛症 患有支气管痉挛症的患者一般不能使用β阻滞剂，然而阿替洛尔注射液有一定的β选择性，所以患有支气管哮喘并且没有过敏反应的患者或不能应用其他抗高血压治疗的患者可以在医嘱下使用阿替洛乐。因为它对β受体选择不完全，阿替洛尔的起始治疗剂量被定为50mg并且必须要有β2受体激动剂作为备用的支气管扩张剂。如果必须增大剂量，小剂量多次给药可以达到其较小的血药峰浓度。 6.麻醉和重大手术 对于术前大部分病人是不能停止使用β-肾上腺素受体的。应用对心肌有抑制作用的麻醉剂时要特别注意。如果出现迷走神经兴奋，可以静注1-2mg阿托品。 与其他β受体阻滞剂相似，阿替洛尔对β受体有较强的竞争性抑制作用，服用以下药物可逆转它对心脏的作用，如多巴酚丁胺或异丙肾上腺素。 7.糖尿病和低血糖患者 糖尿病患者使用阿替洛尔时要特别注意。β受体抑制剂可能掩盖低血糖患者心动过速的症状，而对其他的一些症状如头晕目眩、出汗没有明显的影响。推荐剂量下的阿替洛尔不会增强胰岛素诱导的低血糖症，与其他非选择性β受体阻滞剂不同，它不会延迟血糖浓度恢复到正常水平。 8.甲状腺功能亢进 β-肾上腺素体阻滞剂可能会掩盖甲状腺功能亢进的某些临床症状，对于疑似甲状腺疾病的病人静脉注射阿替洛尔时应密切监测。β受体阻滞剂的突然停用会导致甲状腺危象，所以对于可能会发生甲状腺危象的患者在阿替洛尔停药过程应对其进行密切监测。 9.未治愈嗜铬细胞瘤的病人不应静脉注射阿替洛尔。 10.肾功能受损：肾功能受损的患者服用此药时应当注意（详见用法用量）。 11.有变态反应：原过敏史的患者使用β受体阻滞剂时可能会发生更为严重的免疫应答反应，可能是偶然的，诊断的或是治疗的，这种病人可能对治疗过敏反应的常规剂量的肾上腺素没有反应。

孕妇及哺乳期妇女用药