• 1.摘要
  • 2.原材料与配方
  • 3.制备方法
  • 4.性能
  • 5.应用

经皮给药用压敏胶黏剂

医用压敏胶具有良好的药物控释能力,适用于经皮给药系统。药物制剂的发展很大程度上依赖于药用辅料的发展 ,一种新型高分子药用辅料的开发将会带动一类新剂型和一大批药物新制剂的发展。药用压敏胶的发展对于药物透皮吸收制剂的发展至关重要。

原材料与配方

单位:质量份

丙烯酸酯共聚物(甲基丙烯酸甲酯:甲基丙烯酸丁酯:二甲基氨乙基丙烯酸酯=25:25:50) 40

甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸共聚物 0.1

乙酸三乙基柠檬酸盐 20

乙醇 12

异丙醇 3

丙酮 24

制备方法

该类胶黏剂根据其类型及组成可以有不同的制备方法,目前常用的三种制备工艺:涂膜复合工艺、充填热合工艺、骨架黏合工艺。涂膜复合工艺是将药物分散在压敏胶溶液中,涂布在由PE、PVC、BOPP、PET或铝箔等材料制成的背衬膜上,涂胶可采用逆向辊涂布、幕式淋涂、轮转凹版涂和喷涂等涂布方式,涂胶后经烘道热风烘干,除去有机溶剂,覆盖上经硅脱模剂处理的保护膜,然后再与控释膜叠合,分切得成品。充填热合工艺是将压敏胶黏剂涂布在保护膜上,将药物贮库材料定量填充在背衬膜与控释膜之间并热合封闭,再将两者复合。骨架黏合工艺是将药物与压敏胶黏剂、凝胶等材料浇铸冷却成型,切割成圆片,黏附于背衬膜上,加保护膜而成。[1]

性能

作为压敏胶黏剂,首先必须具有良好的压敏黏附特性,压敏黏附特性是由初黏力A(快黏力)、黏合力B(剥离强度)、内聚力C(内聚强度)、黏基力D四个要素组成,四种黏结力之间必须有下列关系,即A及渗透促进剂后,其黏附特性仍应满足上述关系。如果A≥B,就没有压敏特性;如果B≥C,揭去经皮给药贴膜时就会破坏胶层,导致拉丝或胶层残存在皮肤表面;如果C≥D,就会产生胶层与基材脱离的现象。

应用

国外经皮给药已应用于心血管药、抗组胺药、平喘药、非甾体抗炎镇痛药、激素等类药物中。国内对经皮给药这一新兴药剂领域的研究开发也日益重视。据报道,已有多家单体开始对中药传统品种进行改良,开发成经皮给药新剂型。尤其可以将植物药提取物中治疗心脑血管疾病、降压、抗癌作用的有效部位或有效单体制备成中药经皮给药,做到内病外治,相信将有良好的发展前景。目前,美国道康宁(Dow corning)公司、通用电气(General Electric)公司等已有与经皮给药的生产相配套的商品医用压敏胶黏剂出售,我国该品种压敏胶黏剂的生产尚为空白。欧美国家医用压敏胶黏剂已占整个压敏胶黏剂用量的8%~10%,而我国仅达0.75%,这既反映了我国医用压敏胶黏剂应用的落后现状,也显示了该领域广阔的发展空间。[2]

详细资料经皮给药用压敏胶黏剂的性能及其应用