恩拉霉素
由放线菌(Streptomyces fungicidicus)发酵而得,主要组分有恩拉霉素A和B,是其盐酸盐形式应用
基本信息
- 中文名
恩拉霉素
- 英文名
enramycin
- 熔点
234~238℃分解
- 水溶性
易溶于稀盐酸、微溶于水
- 外观
白色或微黄白色粉末
用途
恩拉霉素(enramycin)是由放线菌(Streptomyces fungicidicus)发酵而得,是不饱和脂肪酸与十几种氨基酸结合的多肽类抗生素,主要组分有恩拉霉素A和B,是其盐酸盐形式应用。白色或微黄白色粉末 (粗品呈灰色或灰褐色的粉末,有特臭)。234~238℃分解,易溶于稀盐酸、微溶于水、甲醇、乙醇,不溶于丙酮。
恩拉霉素对革兰氏阳性菌有很强的活性,特别是对肠内的有害梭状芽孢杆菌(Clostridium)抑制力很强。长期使用后不容易产生抗药性,因它改变了肠道内的细菌群,所以对饲料中营养成分的利用效果好,可以促进猪、鸡增重和提高饲料转化率。恩拉霉素对大、小鼠口服 LD50每千克体重均为 10g,对于 4周龄的肉鸡为 522.9mg。但是饲料添加用的恩拉霉素(粗晶)经口服,对于大鼠和小鼠 LD50每千克体重为 11g,对肉鸡为8g。致畸胎和致突变试验为阴性。口服后恩拉霉素只留在消化道中发挥作用,不易被吸收。对肉鸡投药后6~12h后,在粪便中排出的恩拉霉素达 87.0%~100%,对仔猪的残留量很小。连用 1周,停药后,当天在各组织中残留量均小于 25μg/kg。恩拉霉素经鸡、猪粪便排出后,对农作物、鱼类和环境无毒害作用。因而它是安全、有效的动物专用抗生素。恩拉霉素在 40℃保存 4个月,效价仍保持在 90%以上,但湿度大时使效价降低。添加饲料中恩拉霉素在室温保存 12周,效价不低于 90%。
中华人民共和国农业部规定添加量:10周龄鸡饲料为 1~10mg/kg,4月龄猪饲料为 2.5~20mg/kg。产蛋鸡禁用,停药期 7d。
理化特性
恩拉霉素是由包括13个不同种类的17个氨基酸分子和脂肪酸分子所组成的有机碱。其中氨基酸分子构成环状多肽结构,脂肪酸位于多肽结构末端。据其末端脂肪酸种类不同,分为恩拉霉素 A(C107H138Cl2N26O31)和恩拉霉素B(C108H140Cl2N26O31),恩拉霉素则是由这两种成分组成的混合物。恩拉霉素的盐酸盐为白色结晶性粉末,分子量约为2500,融点为 238~245℃,易溶于二甲亚砜,可溶于甲醇、含水乙醇,难溶于丙酮,不溶于苯、氯仿。恩拉霉素的盐酸盐对热、光照和潮湿有极好的稳定性。恩拉霉素在饲料中具有很高的稳定性,在室温条件下长期储藏很少降解,在制成颗粒料过程中也非常稳定,与饲料混合后在室温下长期储藏效价下降甚微。恩拉霉素在肠道内不被降解,能够保持原有的抗菌活性。
抗菌机理
1)恩拉霉素对革兰氏阳性菌的作用及强,主要机理是抑制细菌细胞壁的合成。细菌细胞壁主要是维持外形、保持渗透压稳定,其主要成分为粘肽,在革兰氏阳性菌,粘肽占细胞壁总量65-95%。恩拉霉素能阻止粘肽的合成,使细胞壁缺损,导致细胞内渗透压升高,细胞外液渗入菌体,使细菌变形肿大,破裂而死亡。恩拉霉素主要作用于细菌的裂殖阶段,不仅杀菌,而且溶菌。最小抑菌浓度为 0.05-3.13μg/ml
2)恩拉霉素对产气荚膜梭菌的抗菌能力产气荚膜梭菌在饲料中普遍存在,它能损坏小肠,加剧球虫病的严重性,降低畜禽的生产性能,它是造成鸡水便、坏死性肠炎和猪下痢的主要原因之一,已成为世界普遍关注的问题。从几种促生长抗生素对肉鸡场分离出的产气荚膜梭菌试验中发现,恩拉霉素具有最强的抗菌能力,并且未发现耐药菌株。
优点特性
1)饲料内微量添加恩拉霉素,就可起到良好的促进生长和显著提高饲料报酬的效果。
2)无论在有氧和厌氧条件,恩拉霉素都能对革兰氏阳性菌显示良好的抗菌作用。恩拉霉素对产气荚膜梭状芽胞杆菌作用极强,该菌是引起猪鸡生长抑制和坏死性肠炎的主要病因。
3)恩拉霉素尚无交叉耐药性。
4)恩拉霉素产生耐药性非常慢,尚未分离到对恩拉霉素耐药的产气荚膜梭状芽胞杆菌。
5)因为恩拉霉素在肠道内不吸收,所以不必担心药残问题,也无停药期。
6)恩拉霉素在饲料内性能稳定,即使在加工颗粒料过程中仍保持活性。
7)恩拉霉素可减少鸡排稀粪的情况。
8)恩拉霉素能抑制产氨微生物,因而可降低猪鸡肠内和血液内氨的浓度,从而降低畜舍中的氨气浓度。
9)恩拉霉素可减轻球虫病的临床症状,可能是由于恩拉霉素对继发感染的厌氧菌有极强的抑制作用。