药物介绍

二甲双胍应用于临床已经有50年了。美国糖尿病学会和欧洲糖尿病研究学会对2型糖尿病治疗给出的联合指南建议，如果没有特殊禁忌证，2型糖尿病患者在得到明确诊断之后，就应该马上服用二甲双胍，同时进行生活方式干预。作为传统降糖药，二甲双胍既便宜有效又相对安全,盐酸二甲双胍缓释片的主要特点是避免了对肠胃的刺激，缓释控释技术使得药效更加平稳。

药品名称通用名：盐酸二甲双胍缓释片

商品名：山姆士@盐酸二甲双胍缓释片

英文名：Metformin Hydrochloride Sustained Release Tablets汉语拼音：Yansuan Erjiashuanggua Huanshipian

本品主要成份为盐酸二甲双胍，其化学名称为1,1-二甲基双胍盐酸盐，其结构式为：

分子式：C4H11N5 ·HCl

分子量：165.63

性状

本品为白色或类白色片。

药理毒理

毒理研究

遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的3倍），未见对生育力的影响。大鼠和兔子给予盐酸二甲 双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的2倍和6倍）时，无致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆的水平。

致癌性：大鼠给予盐酸二甲双胍900mg/kg/日104周及小鼠给予盐酸二甲双胍1500mg/kg/日91周（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的4倍），在动物身上未见致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性间质子宫息肉发生的增加。

药代动力学

据文献报道：

1. 吸收：二甲双胍缓释片口服后从胃肠吸收，血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同服时，可使二甲双胍吸收增加约50%，但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对二甲双胍缓释片剂药物代谢动力学参数的影响相似。多次服用二甲双胍缓释片时，二甲双胍不会在血浆中蓄积。

2. 分布：二甲双胍与血浆蛋白的结合率可忽略不计，而相对应的是磺酰脲类药物的血浆蛋白结合率高于90%。二甲双胍可进入红细胞，极有可能与其作用持续时间有关。在以通常的临床剂量服用二甲双胍缓释片时，稳态的血药浓度在24～48小时内达到且通常小于1μg/ml。