氯贝特
氯贝特(氯贝丁酯,clofibrate)是一种降脂西药。
中文别名氯苯丁酯、对氯苯氧异丁酸乙酯、脑益嗪、桂益嗪、肉桂嗪 、肉桂苯哌嗪、氯贝丁酯、桂利嗪、 又名安妥明(atromid-s)。
英文名称 clofibrate
英文别名 ethyl 2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropionate; Cinnarizine; Abitrate; ethyl 2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropanoate
是最早应用的苯氧酸(fibric acid)衍化物,降脂作用明显,但不良反应多而严重。新的苯氧酸类药效强毒性低,有吉非贝齐(gemfibrozil),苯扎贝特(bezafibrate)、非诺贝特(fenofibrate)、环丙贝特(ciprofibrate)等。
2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,氯贝特在3类致癌物(现有证据未能对人类致癌性进行分级评价)清单中。1
基本信息
- 中文名称
氯贝特
- 外文名称
Clofibrate
- 中文别名
对氯苯氧异丁酸乙酯
- 分子量
242.70
- 分子式
C12H15ClO3
- CAS登录号
637-07-0
- EINECS登录号
211-277-4
药理作用
口服后,能明显降低病人血浆TG、VLDL、IDL含量,而使HDL升高。对LDL作用与患者血浆中TG水平有关。对单纯高甘油三酯血症患者的LDL无影响,但对单纯高胆固醇血症患者的LDL可下降15%。此外,本类药物也有抗血小板聚集、抗凝血和降低血浆粘度,增加纤溶酶活性等作用。
降低血浆TG、VLDL、IDL作用与增加脂蛋白脂酶活性,促进TG代谢有关,也与减少VLDL在肝脏中合成与分泌有关。升高HDL作用是降低VLDL的结果。正常时VLDL中的甘油三酯与HDL中的胆固醇酯有相互交换作用。VLDL减少,使交换减弱,胆固醇酯留于HDL中,使HDL升高。
体内过程
口服吸收迅速而完全,数小时即达血药浓度高峰,水解后放出有活性的酸基,能与血浆蛋白结合。部分有肝肠循环,主要以葡萄糖醛酸结合物形式从肾脏排出。
临床应用
本类药物以降TG、VLDL及IDL为主,所以临床应用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高血脂症。尤其对家族性Ⅲ型高血脂症效果更好。也可用于消退黄色瘤。对HDL-c下降的轻度高胆固醇血症也有较好疗效。
不良反应
苯氧酸类药物不良反应较轻。有轻度腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应。偶有皮疹、脱发、视物模糊、血象异常等。
安全术语
S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。
风险术语
R22Harmful if swallowed.
吞食有害。
R40 Limited evidence of a carcinogenic effect.
少数报道有致癌后果。