简介

药物名称

bexarotene

分子式成分

4-[1-（5，6，7，8-四氢-3，5，5，8，8-五甲基-2-萘基）乙烯基]苯甲酸

制剂规格

该品为75mg口服明胶软胶囊制剂。

药品分析

药理毒理

该品可选择性激活视黄素类retinoid X receptor亚型（RXRα，RXRβ，RXRγ）。RXR可与多种受体[如维A酸受体（RAR）、维生素D受体、甲状腺素受体，以及过氧化物酶体增生物激活受体（PPAR）]形成异二聚体。这些受体一旦被激活可控制基因的表达，控制细胞分化和增生。在体外试验中，该品可抑制某些肿瘤细胞系的生长；在动物模型体内试验中，该品可诱使乳腺瘤消退。

药物代谢

Bexarotene在血液中监测出4种代谢产物：6-羟基bexarotene、7-羟基bexarotene、6-氧代bexarotene和7-氧代bexarotene。体外试验表明细胞色素P450 3A4是导致氧化产物产生的主要细胞色素P450并且氧化产物可能葡萄苷酸化。氧化产物在体外视黄酸受体活性测试中仍然有活性，但bexerotene胶囊任何一种氧化产物对药效和安全性相关的作用都是未知的。

药物消除

经对Ⅱ型糖尿病患者进行该品及该品代谢物肾消除过程的检测，目前认为该品主要大部分随胆汁消除，基本不随尿液排出。

药代动力学

该品口服，约2 h达到最大血浆浓度，半衰期约为7 h，含脂食物增加该品吸收，较之服用葡萄精溶液，含脂餐后可使300 mg该品的AUC和Cmax分别提高35 %和48 %；该品可与血浆蛋白高度结合（>99 %），血浆蛋白与bexarotene结合机制目前尚未得到解释。器官或组织吸收bexarotene的问题还未得到评估。

其它事项

毒副作用

总的来说，bexarotene的临床前有害反应是血清甘油三酸酯升高，肝功能异常和肝重量增加，白内障发展，睾丸细管退化，肾上腺肥大和凝血紊乱。这些有害反应是剂量或期间依赖性的，并且除了白内障，其他反应均是可逆的。