详细说明

醋酸阿比特龙/乙酸阿比特龙酯

英文名称：Abiraterone acetate

化学名称：17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3beta-醇

CAS RN：154229-18-2

生产厂家：

中文别名：阿比特龙醋酸酯;

英文名称：17-(3-pyridyl)-5,16-androstadien-3beta-acetate

英文别名：(3)-17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-ol Acetate (Ester);Abiraterone Acetate;CB 7630;(3beta,8xi,9xi,14xi)-17-(pyridin-3-yl)androsta-5,16-dien-3-yl acetate;

作用机理

醋酸阿比特龙酯在体内转化为阿比特龙酯，阿比特龙酯是雄性激素合成抑制剂，能够抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶（CYP17）。该酶在睾丸、肾上腺和前列腺瘤组织中表达，对于雄性激素的生物合成是必须的。前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给，病人可通过手术或放疗进行切除。治疗的目的是为了防止睾丸生成睾丸激素以及其它雄性激素，其中一种办法是手术切除睾丸。另外一种治疗方法是利用药物抑制睾丸分泌睾丸素或其他雄性激素。药物包括雅培的Lupron或阿斯利康的Casoex等 。这些药物持续发挥作用，但是随着时间推移，治疗将趋向于无效，这一时间通常为两年或更长一些。当肾上腺或肿瘤开始产生少量的雄性激素，促使新的癌症生长时，抑制睾丸激素的努力往往会失败。强生生产的Zytiga改变了以往的思路，它针对一种被称为CYP17的酶，这种酶可帮助在睾丸外部生成雄性激素。抑制它，可以切断肿瘤的雄性激素的“燃料供应”，从而发挥杀灭前列腺癌细胞的目的。

物化性质

分子式：C26H33NO2

分子量：391.5457

InChI：InChI=1/C26H33NO2/c1-17(28)29-20-10-12-25(2)19(15-20)6-7-21-23-9-8-22(18-5-4-14-27-16-18)26(23,3)13-11-24(21)25/h4-6,8,14,16,20-21,23-24H,7,9-13,15H2,1-3H3/t20-,21?,23?,24?,25-,26+/m0/s1

密度：1.14g/cm

沸点：506.7°C at 760 mmHg

闪点：260.2°C