• 1.摘要
  • 2.基本信息
  • 3.化学性质
  • 4.研发过程
  • 5.作用特点
  • 6.中毒症状
  • 7.毒性分析
  • 8.制备方法
  • 9.注意事项
  • 10.主要剂型
  • 11.使用方法
  • 12.主要用途
  • 13.菌素乳油
  • 14.衍生物品
  • 15.参考资料

阿维菌素

十六元大环内酯化合物

阿维菌素是一种被广泛使用的农用或兽用杀菌、杀虫、杀螨剂1。也称阿灭丁。阿维菌素是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀菌、杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物,由链霉菌中阿维链霉菌Streptomyces avermitilis发酵产生。

基本信息

  • 中文名

    阿维菌素

  • 分子量

    B1a:873.09,B1b:859.06

  • 化学式

    C48H72O14(B1a)·C47H70O14(B1b)

  • 别称

    阿巴美丁阿佛菌素白螨净杀虫素阿灵辛阿乳油

  • 英文名

    Avermectin

化学性质

阿维菌素

外观为淡黄色至白色结晶粉末,无味。m.p.155~157℃,蒸气压2×10^-7Pa,相对密度1.16(21℃)。21℃时溶解度为:甲苯350g/L、丙酮100g/L、异丙醇70g/L、氯仿25g/L、乙醇20g/L、甲醇19.5g/L、环己烷6g/L、煤油0.5g/L、水10μg/L。分配系数9.9×10^3。正常条件下稳定,pH值5~9时不会水解2

研发过程

我国20世纪80年代末由上海市农药研究所开发的从广东揭阳土壤中分离筛选得到7051菌株,后经鉴定证明该菌株与S.avermitilisMa-8460相似,与Avermectin的化学结构相同。1993年北京农业大学新技术开发总公司立项研究并生产开发此药。

自从1991年害极灭(abamectin)进入我国农药市场以后,Avermectin农药在我国的害虫防治体系中占有较重要地位。

2007年以来,水稻上阿维菌素的大量推广,给阿维菌素产品带来了无限潜力。阿维防治水稻螟虫,稻纵方面的优异表现,成为替代高毒农药的新宠儿。与此同时,害虫抗性的提高,阿维用药量的不断增加,各个厂家之间的低价格砸价和打压市场。

08年阿维用量急剧上升,哪个厂家上阿维哪个厂家就能多卖很多货。09年水稻虫害较轻,各厂家的库存很大,阿维库存又成了大家心痛的隐患。2010年的阿维销售陷入了迷茫之中,不知是继续降低价格还是另寻他法。2011年国外产品套装加促销,水稻区高端市场基本已经被国外产品占领。

2012年二季度市场开始回暖,价格大幅回升,至2012年6月份涨幅已达40%以上。特别是油膏禁用后,由于企业阿维菌素精粉库存不足,市场需求量不断加大,价格迅猛增涨。甲维盐价格也一路攀高,且时而有价无货。

作用特点

阿维菌素对螨类和昆虫具有胃毒和触杀作用,不能杀卵。作用机制与一般杀虫剂不同的是干扰神经生理活动,刺激释放γ-氨基丁酸,而氨基丁酸对节肢动物的神经传导有抑制作用。螨类成虫、若虫和昆虫幼虫与阿维菌素接触后即出现麻痹症状,不活动、不取食,2~4天后死亡。因不引起昆虫迅速脱水,所以阿维菌素致死作用较缓慢。阿维菌素对捕食性昆虫和寄生天敌虽有直接触杀作用,但因植物表面残留少,因此对益虫的损伤很小。阿维菌素在土内被土壤吸附不会移动,并且被微生物分解,因而在环境中无累积作用,可以作为综合防治的一个组成部分。调制容易,将制剂倒入水中稍加搅拌即可使用,对作物亦较安全。

中毒症状

早期症状为瞳孔放大,行动失调,肌肉颤抖。一般导致患者高度昏迷。

毒性分析

据中国农药毒性分级标准,阿维菌素属高毒杀虫剂。原药大鼠急性经口LD50为l0毫克/千克,小鼠急性经口LD50为13毫克/千克,兔急性经皮LD50大于2000毫克/千克,大鼠急性经皮LD50大于380毫克/千克,大鼠急性吸入LC50大于5.7毫克/ 升。对皮肤无刺激作用,对眼晴有轻微刺激作用。在试验剂量内对动物无致畸、致癌、致突变作用。大鼠三代繁殖试验,无作用剂量为0.12毫克/千克/天。大鼠两年无作用剂量为2毫克/ 千克/天。对水生生物高毒,鳟鱼96小时LC50为3.6微克/升,蓝鳃翻车鱼96小时LC509.6微克/升。对蜜蜂高毒,经口LD50为0.009微克/头,接触LD50为0.002微克/头,但残留在叶面的LT50为4小时,4小时以后残留在叶面的药剂对蜜蜂低毒。对鸟类低毒,鹌鹑急性经口LD50大于2000毫克/千克,野鸭急性经口LD50为86.4毫克/千克。制剂大鼠急性经口LD50为650毫克/千克,兔急性经皮LD50大于2000毫克/千克。大鼠急性吸入LC50为1.1毫克/升。对眼睛和皮肤有刺激作用。

制备方法

产生菌 由Streptomyces avermitills所产生。其为链霉菌中的一个新种,属灰色链霉菌(与其类似的melbeycin的产生菌则为吸水链霉菌)。

形态为气生菌丝分枝,孢子一般在燕麦琼脂、甘油、天冬素、无机盐、淀粉及蛋清琼脂上出现。经电子显微镜观察,其孢子丝开始为紧密螺旋,而后期逐渐松开。孢子链上孢子一般超过15个,呈圆至椭圆状,表面光滑。

菌种的选育十分重要,不同的Avermectin的产生菌种使发酵液各组分的含量有所不同,选用新的高产菌种不仅提高Avermectin的总单位,还使B1组分的比例明显提高。