醋磺己脲
醋磺己脲醋磺己脲的降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外有促进肾排泄尿酸作用,适用于糖尿病伴有痛风者。在肝内代谢后经肾排出,其作用可持续12~18小时。t1/2为11~35小时。口服:成人一日量0.25~1.5g,分1~次服用。开始时一日0.25~0.5g,早餐前一次服,以后根据病情调整剂量。
基本资料
药物名称:醋磺己脲
英文名称:Acetohexamide
药物别名:乙酰磺环己脲
英文别名:Dimelor
药物说明:规格,片剂:每片0.25g、0.5g。
药物类别:胰岛素激素类药物
药物概述
别名乙酰磺环己脲,醋磺己脲。外文名Acetohexamide。降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外,有促进肾排泄尿酸的作用,用于糖尿病伴有痛风者。在肝内代谢后经肾排出,其作用可持续12~18小时。口服:成人1日量0.25g~1.5g,分1-2次服用。开始时1日0.25g~0.5g,早餐前1次服,以后根据病情调整剂量。 注意事项同甲苯磺丁脲,还可引起乳房痛。其不良反应率低,停药后可逆转。偶可有相对严重的低血糖反应。因活性代谢物经肾脏排出,故肾功能障碍的病人应避免用此药。药物规格,片剂:每片0.25g、0.5g。
药理作用
为磺脲类口服降血糖药,主要选择地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素的分泌,尤其是加强进餐后高血糖对胰岛素释放的兴奋作用。本品还能增强外源性胰岛素的降
血糖作用,加强胰岛素的受体后作用,而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低,其结果将使胰岛素受体数目增加进而导致胰岛素的敏感性增高。对于胰岛素损害不严重病例,由于磺脲类能促进β细胞的分泌,恢复其代偿功能,故有一定疗效。总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。
动力学
本品易从消化道吸收,血浆蛋白结合率高,血浆半衰期4~8h或更长。在肝脏中代谢并主要以代谢物(水溶性)形式排入尿中。本品可在乳汁中测出。
适应症
醋磺己脲一般用于成年后发病,单用饮食控制无效,而胰岛功能尚存的轻、中度糖尿病病人。一般认为每日胰岛素需要量在25~40单位以上者多无效。对胰岛素 有抗药性者,可加用本品。对幼年型糖尿病、代谢已有严重障碍的重症病例(胰岛素依赖型病人),尤其是酸中毒昏迷的病例则无效,故不能完全代替胰岛素。此外,醋磺己脲可用于胰岛肿瘤的诊断。
用量用法
口服:每次1g,第1、2日每日3次;第3日开始1日3次,每次0.5g的维持量。病情好转后,用量可酌减。胰岛肿瘤的诊断,可静注1g甲苯磺丁脲钠盐(溶于20ml等渗盐水中),2分钟内即可见血糖下降,维持3小时左右。此反应特异,故可用作诊断。但必须注意以防止严重低血糖的后果。