基本介绍

中文名称 西苯唑啉

CAS NO. 53267-01-9

中文别名 2-(2,2-二苯基环丙基)-4,5-二氢-1H-咪唑

英文名称 Cibenzoline

英文别名 2-(2,2-Diphenylcyclopropyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole

EINECS 258-453-7

分子式 C18H18N2

分子量 262.35

【别名】西苯唑啉 , 环苯唑啉

【药理作用】 本品为咪唑类衍生物，具有抗心律失常作用，既具Ⅰa类抗心律常药的作用，又有Ⅲ类和Ⅴ类者的特点，即抑制Na+通道，减少Na+内流，降低0相最大上升速率和幅度，减慢传导速度；抑制钾通道，减少K+外流，延长动作电位过时程；抑制Ca2+通道，减少Ca2+内流，减弱心肌收缩力。

【药代动力】 本品口服吸收良好，生物利用度大于90%。服药后1小时血药浓度达峰值。与血浆蛋白的结合率约60%。约60%以原形药物自尿排泄。t1/2为7小时。有效血药浓度0.2～0.4mg/L，超过1.8mg/L则可能中毒。主要以原形经肾排泄，排泄较快，24h可完全排泄，t1/2为7～15h

【适应症】常用于防治室性或室上性心律失常，尤多在新发生的心肌梗塞时应用。也用于心房颤动、心房扑动恢复节律后的维持治疗。

【用法用量】 临床应用其胶囊剂，含琥珀酸西苯唑啉94mg，(含盐基65mg)。口服，首次2胶囊，然后4～6胶囊分3次服。静注，1～2mg/kg。

【不良反应】常见的不良反应有消化道反应、头晕、视力模糊及肝功障碍。长期口服可引起低血糖、低血压。

【注意事项】 禁用于严重心衰、传导阻滞者及孕妇。严重肾功能低下者宜减量。

【规格】 胶囊剂：94mg(为琥珀酸盐，相当于游离碱65mg）；注射剂：50mg/lm1。