基本信息

药物名称：哌乙酸三氮萘

药物别名：8-乙基-5，8-二氢-5-氧-2-（1-二哌嗪基）-吡啶并（2，3-d）噻啶-6-羧酸

英文名称：pipemidic acid

英文别名：Deblaston(Madaus,Kolu)、PPA、8-ethyl-5、8-dihydro-5-oxo-2-(1-piperazinyl)-pyrido-(2,3-d)primidine-6-carboxylic acid

药物类别：西医药物

熔点（℃）：251～255

药理作用

哌乙酸三氮萘与其他喹诺酮类一样，主要作用于细菌细胞的DNA旋转酶(gyrase)，干扰细菌DNA的合成而引起细菌死亡。

DNA旋解

动力学：哌乙酸三氮萘口服后迅速而较完整地被吸收，单次空腹口服1g和2g，服药后2小时血药浓度达峰值，分别为5、4和10、3μg/ml，服药后6~8小时分别下降为2、3和4μg/ml。进食后服药lg，达峰时间为2小时，血药峰浓度4～5μg/ml。

哌乙酸三氮萘的蛋白结合率为30 %，T1/2约为5~6小时。吸收后广泛分布于体内各组织和体液中，除脑及脑脊液外，哌乙酸三氮萘在肾、肝、胆汁和尿液中的浓度远超过同期血药浓度。仅少量哌乙酸三氮萘经胎盘进入胎儿循环中。哌乙酸三氮萘在体内几乎不被代谢，70%于24小时内以原形自尿中排出，进食后服药1g，24小时内尿中仅排出40%，约20%随粪便排出。

适应症

哌乙酸三氮萘的抗菌活性和抗菌谱较萘啶酸(nalidixicacid)为强和广，但不如氟喹诺酮类(诺氟沙星等)；细菌对萘啶酸耐药者对哌乙酸三氮萘可依然敏感。哌乙酸三氮萘的适应证为敏感菌(主要为革兰阴性杆菌，如大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、吲哚阳性和吲哚阴性变形杆菌、沙雷菌属、伤寒杆菌、志贺菌属、绿脓杆菌等)所致的尿路感染和肠道感染。哌乙酸三氮萘对绿脓杆菌的最低抑菌浓度为12、5～50μg/ml，优于羧苄西林；与庆大霉素、羟苄西林等合用一般可获协同作用，但最好有联合药敏试验作为依据。哌乙酸三氮萘也曾用以治疗敏感菌所致的胆道感染，呼吸道感染、创伤感染、乳腺炎、角膜炎等，取得一定效果。

用法用量

口服，成人每日1一2g，分2—4次服用。16岁以下小儿不宜用哌乙酸三氮萘。在疗程中宜定期作血常规和肝、肾功能测定。

①哌乙酸三氮萘可与饮食同服，以减少胃肠道反应。

②疗程一般为5—7日；尿路感染可用较少量(0、5g，12小时一次)，并宜继续服药至尿菌清除后3日以上；哌乙酸三氮萘对急性尿路感染的尿菌清除率为90%以上，慢性者为35—65%，依不同菌种而异。