基本内容

抗变态反应药　变态反应也称为过敏反应。是机体受同一抗原物质再次刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱的异常免疫反应。变态反应一般分为：速发型变态反应，这类反应与抗体有关；迟发型变态反应，与抗体无关，而与致敏小淋巴细胞有关。按抗原与抗体或细胞反应的方式，以及补体是否参与等，又可将速发型分为I、II、III型变态反应，迟发型作为IV型变态反应。I型变态反应中形成的生物活性物质，主要有：组织胺、5-HT、缓激肽、慢反应物质(SRS-A)。

组织胺具有使支气管、胃肠道平滑肌收缩、毛细血管扩张、通透性增加、胃酸分泌增加的作用。主要以结合形式贮存于各组织肥大细胞及血中的嗜碱性白细胞和血小板中。组织胺受体分为H1和H2受体。

5-羟色胺(5-HT)又名血清素，存在于身体各组织，以脑、胃肠道、血小板和肥大细胞含量最高。5-HT具有强心作用于(心率加快、收缩力加强、心输出量增加)，除骨骼肌血管和冠脉扩张外，对其他血管增收缩，对支气管、胃肠道、子宫、输精管等平滑肌具有兴奋收缩作用，哮喘病人对5-HT异常敏感。

正常机体血浆中有激肽原(a2-球蛋白，无活性)。组织损伤时，释放蛋白酶，将激肽原分解产生缓激肽。缓激肽对支气管有很强的收缩作用，也是至今所知最强的血管扩张剂，扩血管和增加毛细血管通透性作用较组织胺强10倍，可刺激感觉神经，引起局部疼痛。

慢反应物质(SRS-A)是一种脂蛋白，通常以结合形式存在于肥大细胞及中性粒细胞中，当受过敏原刺激后即游离出来。生物活性极强，ng量即可发生作用。作用是收缩平滑肌，被认为是人类支气管哮喘发病中的主要生物活性物质，作用慢而持久。但不扩张血管，因而不引起血压下降。

表1 变态反应的分型

表2 组织胺受体在体内分布、效应及阻断药

一、抗组织胺药：1、苯海拉明(可他敏)Diphenhydramine,Benadryl：抗组织胺药主要是指H1受体阻断药，大多数具有“乙基胺”结构，与组织胺竞争效应细胞上的H1受体而产生抗组织胺作用。本品可消除各种过敏症状，中枢抑制作用显著，可产生镇静催眠作用，但不及异丙嗪。有明显的抗晕止吐作用，这可能与其中枢抑制作用、抗胆碱作用及对前庭神经的抑制作用有关。其抗胆碱作用可缓解支气管痉挛。此外还有局麻作用，局部用于皮肤瘙痒。本品临床主要用于荨麻疹、皮肤瘙痒、过敏性皮炎、过敏性鼻炎、血管神经性水肿、枯草热、晕动病防治及耳源性眩晕等。本品常有嗜睡、头晕等等不良反应，长期应用可引起溶血性贫血，高空作业者不宜服用。

2、异丙嗪(非那根)Promethazine,Phenergan：抗组织胺作用比苯海拉明强而持久。尚有降温作用。临床用于各种过敏性疾病、镇静催眠、防治晕动病及各种原因引起的恶心、呕吐等。本品对支气管平滑肌有轻度松弛作用，又有抗组织胺作用，常作为复方止咳祛痰药的成分。

3、扑尔敏(氯苯吡丙胺)Chlorpheniramine：抗组织胺作用比苯海拉明、异丙嗪强，中枢作用和抗胆碱作用弱。嗜睡反应较轻。尚有抑制胃酸分泌和支气管分泌的作用。临床用于荨麻症、药疹、哮喘、过敏性鼻炎、接触性皮炎、枯草热、虫咬、皮肤瘙痒、感冒、血清病及预防输血反应等。

4、其它H1受体阻断药：氮异丙嗪Isothipendyl、右扑尔敏(右氯苯吡丙胺)Dexchlorpheniramine、安其敏(氯苯丁嗪)Buclizine、美其敏(敏克静，氯苯甲嗪)Meclizine、抗感明(苯吡丙胺)Pheniramine、溴抗感明(溴苯吡丙胺)Brompheniramine、苯茚胺(抗敏胺)Phenindamine、噻庚定Cyproheptadine、苯噻啶Pizotifen,Pizotyline等。

5、酞苦茂异喹Tritoqualine：本品为组织胺脱羧酶抑制剂，能抑制组织胺生成，而产生抗过敏作用。特点是：预防有效，无嗜睡。对已产生症状效果欠佳。适用于各种过敏症、局限性皮肤水肿、荨麻疹及晕动症等。

6、溴羟苄胺Brocresine：作用和用途同上，尚有多巴脱羧酶抑制作用。

7、组织胺球蛋白：本品为人血清丙种球蛋白与盐酸组织胺制剂。可促进体内产生抗组织胺抗体，从而增强血清灭活游离组织胺的能力。适用于荨麻疹、湿疹、局限性皮肤水肿、神经性皮炎、哮喘性支气管炎等过敏性疾病。