• 1.摘要
  • 2.基本信息
  • 3.化学结构
  • 4.性状介绍
  • 5.体内过程
  • 6.生理作用
  • 6.1.组织结构基本成分
  • 6.2.生理功能
  • 6.3.参与病理生理过程
  • 7.临床应用
  • 8.制备工艺
  • 8.1.提取工艺
  • 8.2.分离纯化
  • 8.3.分析方法

硫酸皮肤素

硫酸皮肤素(DS)为二糖聚合物,是动物体内分布最广泛的一种细胞外基质(extracellularmatrix,ecm)糖胺多糖,为血管壁蛋白多糖的主要成份。DS是糖胺聚糖的一种,由D-葡糖醛酸和N-乙酰氨基半乳糖以α-1,4-糖苷键连接而成的重复二糖单位组成的多糖,并在N-乙酰氨基半乳糖的C-4位或C-6位羟基上发生硫酸酯化。由于含有硫酸基团,整个cs分子呈现很强的负电性,易与蛋白质共价结合组成蛋白聚糖,同时也是其发挥生物学作用的重要基础。DS作为结缔组织的重要组成部分,具有多种药理作用与生理功能,可用作药物和保健食品,主要用于骨关节炎(oa)和冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)。

基本信息

  • 中文名

    硫酸皮肤素

  • 分子量

    15000到 45000

  • 水溶性

  • 外观

    白色粉末

  • 实质

    二糖聚合物

  • 蛋白聚糖类

    3种

  • 生理功能

    参与细胞信号传导等

化学结构

体内含DS链的蛋白聚糖有双糖链蛋白聚糖、核心蛋白聚糖、多能蛋白聚糖和粘结蛋白聚糖等。

DS链可以具有不同的结构组成。如:3种不同的糖醛酸,4种不同的氨基己糖。

MF701经HPLC测得分子量为15000到 45000,平均35700,经PAGE测得分子量为8000到45000,平均28000。

性状介绍

DS为白色或类白色粉末;特殊性气味;有引湿性;在水中易溶,不溶于乙醇、丙酮、和乙醚等有机溶剂中,其盐类对热较稳定,受热达80℃亦不被破坏,室温下放置至少可达2年以上 。

DS水溶液具粘稠性,加热不凝结,遇较高温度或酸即不稳定,主要是脱乙酰基或降解成单糖或分子量较小的多糖。

体内过程

DS可静脉或口服或皮下给药,在体内不被代谢,以原形由尿排出。

生理作用

组织结构基本成分

DS是血管壁外层蛋白多糖的主要成分。

生理功能

(1)参与细胞信号传导

(2)调节细胞粘附

(3)维持和抑制细胞生长:参与核酸代谢,能增加细胞的信使核糖核酸(mRNA)和脱氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促进细胞代谢的作用。

参与病理生理过程

(1)心血管疾病

抗血栓作用。(1)抗凝血作用缓和,活性低,对Xa 无抑制作用,是肝素作用的1/40,其在血浆中抑制和灭活凝血酶,而不是抑制凝血酶原的激活;(2)通过肝素辅因子Ⅰ(HC-Ⅰ)途径抗血栓,与LMWH(低分子肝素)或常规肝素有协同作用,合并应用抗凝作用增强;(3)抑制胶原诱导的血小板(Pt)聚集;(4)应用大鼠下肢灌流显示,DS促内皮细胞释放组织型纤溶酶原激活剂(tPA)。