注射用亚胺醌
注射用亚胺醌,适应症为AZQ对原发性脑瘤有一定疗效,并可减少急性白血病病人脑脊液中恶性细胞数,亦可作为放疗增敏剂与放疗合用。1
基本信息
- 药品名称
注射用亚胺醌
- 药品类型
处方药
- 用途分类
细胞毒性药物
简介
通用名: 注射用亚胺醌
英文名: SOLAZIGUNE FOR INJECTION
拼音名: ZHUSHEYONG YA'ANKUN
本品化学名称为:3,6-二(2-甲氧代乙氧基)-2,5-二(吖丙啶基)-对二苯醌。
药品类别: 烷化剂类抗肿瘤药
适应症
AZQ对原发性脑瘤有一定疗效,并可减少急性白血病病人脑脊液中恶性细胞数,亦可作为放疗增敏剂与放疗合用。
性状: 本品为粉红色或棕红色疏松状或块状粉末
药理毒理
亚胺醌(diaziquone,azidinyl-benzoquinone,AZQ),为乙烯亚胺类化合物。实验证明,它对多种小鼠、大鼠移植性肿瘤有效,AZQ的脂溶性较大,可通透血-脑屏障进入中枢神经系统,它和其他烷化剂一样具烷化及DNA交叉连结作用。如醌核被还原,则可增强其烷化及交叉连结作用。在乏氧细胞中,AZQ在NADPH酶系统还原的速率较在富氧细胞中迅速,因此它和丝裂霉素一样具有生物还原性烷化作用(bioreductive alkylation)。此外,AZQ在体外与星状细胞瘤细胞一起培养,则该细胞的线粒体受损。
药代动力学:
用法用量: 静脉注射,每日10mg,加生理盐水10~20ml。总量200~400mg为一疗程。或 40mg/m2,每3周1次。
不良反应: 为骨髓抑制,产生白细胞及血小板减少症,并可引起恶心、呕吐等胃肠道症状,少数病人可出现肝功能不良。
禁忌
肾损害患者及孕妇禁用。
注意事项
监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化,必要时减少剂量或停药,并进行相应的治疗,避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物,如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时需避光。