两性霉素B
两性霉素B(Amphotericin B),为多烯类抗真菌抗生素。是从链霉菌(Streptomycesnodosus)的培养液中分离而得的一类多烯类抗真菌药。。黄色或橙黄色粉末;无臭或几乎无臭,无味;有引湿性,在日光下易被破坏失效。在二甲亚砜中溶解,在二甲基甲酰胺中微溶,在甲醇中极微溶解,在水、无水乙醇、氯仿或乙醚中不溶。在中性或酸性介质中可形成盐,其水溶性增高但抗菌活性会下降,其脱氧胆酸钠盐可做注射剂。
基本信息
- 药品名称
两性霉素B
- 不良反应
静滴后数小时发生寒战
- 分子式
C47H73NO17
- 分子量
924.07902
- 外文名
Amphotericin B
- 性状
橙黄色针状或柱状结晶
结构信息
维分子结构:
分子式:C47H73NO171
分子量:924.079021
SMILES:[C@H]12[C@@H]([C@H](C[C@](O1)(C[C@H](C[C@H]([C@@H](CC[C@H](C[C@H](CC(=O)O[C@H]([C@@H]([C@@H]([C@H](/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/[C@@H](C2)O[C@H]1[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O1)C)O)N)O)C)O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O1
基本介绍
通用名称:两性霉素B
英文名称:Amphotericin B
中文别名:二性霉素B、节丝霉素B、两性霉素-B、两性霉素乙、芦山霉素、庐山霉素、异性霉素
英文别名:Amfostat、Ampho-Moronal、Amphotericin、Anfotericina B、Fongizone、Fungilin、Fungizone、Lushanmycin、Wypicil
英文商标名:ABLC、Abelcet、AmB、AmBisome、Amphocin、Amphotec、Amphotericin、Amphozone、Ampho-Moronal、Fungilin、Fungisone、Fungizone、Fungizone、Halizon、IAB、LNS-AmB、Mysteclin-F、Tegopen、SinuNase1
性状
本品为橙黄色针状或柱状结晶,无臭无味。不溶于水、无水乙醇、醚、苯及甲苯,微溶于DMF,溶于DMSO。mp.>443K(溶解)。本品有引湿性,在日光下易破坏失效。
抗菌机制
本品结构中有一羧基和氨基,故兼有酸碱两性。多烯类抗生素主要用于深部真菌感染,此类抗生素与真菌细胞上的甾醇结合,损伤膜的通透性,导致真菌内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏,破坏正常代谢而其抗菌作用。除支原菌外,细胞缺少甾醇的细菌不能被多烯类抗生素所作用。游离甾醇和细胞膜上的甾醇竞争多烯类抗生素,而使多烯类抗生素作用减少。
副作用
1 毒性较大可有恶心、呕吐、食欲不振、发热、寒战、头痛等不良反应。静脉给药可引起血栓性静脉炎。2 对肾性毒性较常见,可出现蛋白尿、管型尿。
3 尚有白细胞下降、贫血、血压下降或升高,周围神经炎、复视和肝损害。