碳水化合物阻断剂的发展历史

1940年，从小麦和豆类等植物中发现了α-淀粉酶抑制剂。但是，直到70年代才开始出现针对植物中特定淀粉中和能力的研究。1974年，John Marshall 和Carmen M.Lauda 从白芸豆中提取纯化了蛋白质类的淀粉酶抑制剂，并命名为Phaseolamin 。此后， 市面上开始出现了用作体重控制作用的淀粉酶抑制剂商品，但针对这类“淀粉阻断剂”的大量研究却发现它们并不能降低人体内的淀粉消化作用。此后，梅奥医学中心（Mayo Clinic ）着手研究这类商品化的淀粉酶抑制剂为何体外有活性，而在体内却没有效果。他们的研究发现“商品化的淀粉酶抑制剂在体内无法发挥作用的原因在于其抑制活性不足”。他们还总结到“部分纯化的抑制剂的抑制活性增加，在人体胃肠中较稳定，体外能延缓淀粉的消化，体内能快速使淀粉酶失活，且食用一定量可以降低体内淀粉的消化作用”。基于这些研究成果，很多公司开始致力于开发用于糖尿病和体重控制的淀粉酶抑制剂。1994年，根据DSHEA（美国膳食补充剂健康与教育法）要求，市面新的含有淀粉酶抑制剂的产品开始出现，但产品的宣传则必须非常谨慎。

Phase 2：新一代的淀粉阻断剂

90年代，第一个标准化的淀粉阻断剂－Phase 2 carb controller－由Pharmachem Laboratories 公司研发成功。Phase 2是世界上第一个天然的、无刺激的白芸豆提取物，也是第一个经过临床验证能延缓淀粉消化吸收的淀粉阻断剂。2001年，大量含有Phase 2成分的膳食补充剂开始出现在市场上，市面也开始出现了“carb blocker”这类名称的产品。此后，Phase 2成为许多研究的对象，这些研究针对Phase 2的安全性和功效性进行了评估。

作用机制

淀粉是存在于土豆和米饭等食物中的碳水化合物。消化过程中，机体通过α-淀粉酶的作用将碳水化合物分子分解成小分子的糖类。生成的糖作为机体能量来源或者以脂肪的形式储存。研究者相信Phase 2®白芸豆提取物可以抑制α-淀粉酶的作用，减少人体对碳水化合物的消化吸收 。Phase 2能专一作用于淀粉，而不影响那些对人体健康有意义的碳水化合物（如水果和全麦中的）。由于它能降低酶对膳食中淀粉的消化作用，当结合适当的饮食和运动计划时，Phase 2能促进体重控制，并促进血糖维持正常水平。

临床研究

十多年来，Phase 2®白芸豆提取物通过各大研究所进行功效性和安全性评估。

2001―― 针对60人的30天的双盲、安慰控制研究中，Phase 2试验组受试者体重降低了2.93kg，体脂肪降低10%，腰围减少3%。而安慰剂组则只降低了0.35kg 。

2002――Joe Vinson（University of Scranton）的研究：双盲安慰剂控制试验，11 位空腹受试者，食用4 片白面包（含或不含1500mg Phase 2）。与对照组比较，食用Phase 2后血糖回复到基线的时间提早20分钟，Phase2 组的血糖曲线下面积比对照组少66%。由此得出结论，面包中仅有1/3的碳水化合物被人体吸收 。

2010―― 中国进行的随机双盲、安慰剂控制试验, 共101位志愿受试者, BMI在25~40之间。受试者每天三餐前给予1000mg Phase 2 或安慰剂。在30天与 60 天之后，受试者的体重与腰围比安慰剂组有更显著的下降 。

2006年，美国FDA根据提交的关于Phase 2的临床资料和资料信息，宣布他们不反对Phase 2和含有该原料的膳食补充剂产品宣称体重控制和减少淀粉吸收的宣称。宣告具体如下：(1) 搭配合理的饮食和适度的运动有助于体重管理；(2) 可降低膳食中淀粉的消化和吸收。

2007年，Phase 2 在Harry G. Preuss M.D., Ph.D和Debasis Bagchi,Ph.D.出版的医学用教科书－《肥胖: 流行病学、病理生理学以及预防》（《Obesity：Epidemiology, Pathophysiology, and Prevention》，现代营养科学系列丛书）的两个章节中有分别介绍。

安全性

Phase 2®白芸豆提取物通过美国GRAS认证，安全食用量可达每日10g  （GRAS Notice No. GRN 000480）。急性和慢性动物毒性试验表明Phase 2 是安全的，且无毒性 。在中国，Phase 2白芸豆提取物通过卫生部认可，可以作为普通食品使用。人体如果食用未经煮熟的白芸豆会发生剧烈的但是短暂的胃肠道紊乱，主要原因是生豆含有的植物凝集素的作用。而Phase 2是经过特殊萃取技术制得的，对血凝素和胰蛋白酶抑制活性进行标准化，控制在非常低的安全值内。1985~2010年，有将近三十篇共超过600位受试者的临床研究显示Phase 2 ®可有效帮助体重管理，而且没有任何与Phase 2 有关的副作用的报道。

应用性

Phase 2可应用在膳食补充剂，美国众多知名保健营养食品厂商如Natrol，GNC，Now Foods，Swanson等都推出了各自的Phase 2产品。Phase 2（食品市场中也称为“StarchLiteTM”）还可用于食品、饮料和宠物食品中，它能降低膳食中淀粉的酶解作用，且不影响食品的质构和口感。Phase 2/StarchLite可应用于一系列食物中：烘焙、冷冻、pizza、意大利面、汤、饮料、糖果、零食、便当、功能性调味料等。Phase 2应用于泰国雀巢咖啡的Protect Proslim和Chocoshape，是其全球第一款健康咖啡和可可，主打佐餐概念，让消费者享受美食的同时兼顾身形苗条。