性状

本品为白色片。

适应症

适用于各种类型疟疾的症状控制，尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。

规格

20mg

用法用量

口服给药： 成人1日1次，1日60mg片，首剂量加倍； 儿童量按年龄递减，连用5～7日。

不良反应

推荐剂量未见不良反应，少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇慎用。

药物相互作用

尚不明确。

药理毒理

药理学： 本品为青蒿素的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜--线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，使疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 毒理学： 在动物生殖毒性方面的研究证明，小鼠妊娠感应期给药，能增加胚胎吸收，但未见致畸作用。

药代动力学

口服吸收良好，起效迅速。口服双氢青蒿素2mg/kg后，1.33小时血药浓度达峰值，最大血浓度为0.71mg/L。血浆t 1/2为1.57小时。体内分布广，排泄和代谢迅速。

贮藏