美洛西林钠
美洛西林钠是一种高效苯咪唑青霉素类抗生素，从胃肠道吸收困难，常用其钠盐供肠道外给药。本品抗菌作用类似于羧苄青霉素，但其作用范围更广，抗菌谱也较天然青霉素广泛。美洛西林是一种经肠道外给药的酰脲青霉素衍生物，大剂量时有杀菌作用。美洛西林的抗菌谱基本上与氨苄青霉素和羧苄青霉素的抗菌谱相同。
基本信息
- 中文名
美洛西林钠
- 外文名
Mezlocillin Baypen
- 药品成份
美洛西林钠
- 类别
高效苯咪唑青霉素类抗生素
- 药品性状
白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物
基本介绍
药品名称
美洛西林钠
化学名称
药品成份为美洛西林钠，其化学名称为（2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2[3-(甲磺酰）-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钠盐。
药品性状
为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。
可溶特征
美洛西林钠易溶于水、甲醇、二甲基甲酰烷，难溶于乙醇，极难溶于丙酮，几乎不溶于异丙醇、乙醚、氯仿、醋酸乙酯等。
发展过程
美洛西林钠（Mezloeillin Sodium）是1968年联邦德国拜尔公司在研究氨节青霉素a一氨基酞化衍生物时发现的。1977年在联邦德国首先上市，1981年美国FDA正式批准该药在美国上市，20世纪80年代以来先后在美国、日本、意大利、荷兰、瑞士等国上市。本药作为第三代半合成青霉素已在国外广泛使用。
药理毒理
为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。
体外试验表明其对细菌所产生的ß-内酰胺酶不稳定。
与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。