利奈唑胺
利奈唑胺(Linezolid),别名斯沃,是一种人工合成的恶唑烷酮类抗生素,于2000年获美国FDA批准,主要用于治疗革兰氏阳性球菌引起的感染。
利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于50S核糖体亚单位,且最接近作用部位。因作用部位及方式独特,其不易与其它抗菌药发生交叉耐药,也不易诱导细菌耐药性的产生。
基本信息
- 药品名称
利奈唑胺
- 不良反应
腹泻、头痛、恶心
- 别名
斯沃
- 剂型
片剂
- 规格
600mg*10片
- 贮藏
避光、密封、15-30℃、避免冷冻
- 保质期
暂定24个月
- 药理
作用于细菌50S核糖体亚单位
名称
斯沃(利奈唑胺片)
商品名:斯沃Zyvox
研究表明
通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺均无影响,包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。
利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。有关利奈唑胺敏感性的分析表明,利奈唑胺对从皮肤、血液和肺中分离到的3382 株细菌中的甲氧西林敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌(Streptococcuspyogenes,一种A组茁溶血性链球菌)、肺炎链球菌、无乳链球菌和肠球菌属等均具有良好活性,MIC50范围为0.5~4毫克/升;对卡它莫拉菌和流感嗜血杆菌具有中度活性,MIC50为4~16毫克/升。
适应症
用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:
1、耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症;
2、院内获得性肺炎(hap),致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[mdrsp])。如果已证实或怀疑存在革兰氏阴性致病菌感染,临床上需要联合应用抗革兰氏阴性菌的药物;
3、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(ssti),包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)、化脓链球菌或无孔链球菌引起。尚无利奈唑胺用于治疗褥疮的研究。
只有当微生物实验检查显示敏感性革兰氏阳性菌感染时才应该使用利奈唑胺治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染。如果已证实或怀疑同时存在革兰氏阴性致病菌感染,在没有其他有效治疗措施时才使用利奈唑胺,还必须联合应用抗革兰氏阴性菌的药物;
4、非复杂性皮肤或皮肤软组织感染,由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌珠)所致;
5、社区获得性肺炎(cap)及伴发的菌血症,由肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[mdrsp]),或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌珠)所致。
用量
治疗由革兰氏阳性致病敏感菌引起的下列感染时的推荐剂量:
治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎,成人和青少年(12岁及12岁以上,下同)每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg,儿童患者(刚出生至11岁,下同)每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗10-14天。
治疗万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症,成人和青少年每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg,儿童患者每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗14-28天。
治疗单纯性皮肤或皮肤软组织感染,成人每12小时口服400mg,青少年每12小时口服600mg。儿童患者<5岁,每8小时按10mg/kg口服;5-11岁,每12小时按10mg/kg口服。连续治疗10-14天。