• 1.摘要
  • 2.基本信息
  • 3.化合物信息
  • 4.功能用量
  • 4.1.功能主治
  • 4.2.用法用量
  • 5.药理特征
  • 6.药学性能
  • 6.1.分布结合
  • 6.2.代谢消除
  • 7.药典信息
  • 8.临床应用
  • 8.1.麻醉镇静
  • 8.2.治疗检查
  • 9.注意事项
  • 9.1.禁副作用
  • 9.2.操作事项
  • 9.3.安全术语
  • 9.4.风险术语
  • 10.相关事件
  • 11.参考资料
  • 12.知识合集

异丙酚

静脉全身麻醉药

异丙酚(外文名:Propofol),又叫丙泊酚、普鲁泊福,化学名称为2,6-二异丙基苯酚,有机化合物,化学式为C12H18O,是一种快速强效的静脉全身麻醉剂。常与硬膜外或脊髓麻醉同时应用,也常与镇痛药、肌松药及吸入性麻醉药同用。由于其外观为乳白色的液体,酷似牛奶,因此注射异丙酚被麻醉医生及外科医生戏称为打“牛奶针”1

异丙酚于1970年首次发明,1977年首次临床试验,1989年经FDA批准进入临床应用。其临床特点是起效快,持续时间短,苏醒迅速而平稳,不良反应少,该药已广泛应用于临床各科麻醉及重症病人镇静1

在一定剂量范围内,异丙酚会让人产生快感,甚至性兴奋,因此一些人对其产生了依赖,甚至上瘾。它的成瘾性不像一般毒品那么强,但是比一般的毒品更危险。一方面,异丙酚容易造成低血压,甚至休克、心跳停止,另一方面,它会影响呼吸系统,有明显的呼吸抑制作用。此外,异丙酚中含有蛋白质,也可能会造成使用者过敏,甚至产生过敏性休克。在中国,异丙酚被纳入国际卫生健康委员会麻精药品管理。2011年2月,异丙酚被韩国食品医药品认证厅规属于“精神性医药品”,除治疗目的以外严禁使用,违者将按吸毒罪追究法律责任1

2009年,迈克尔·杰克逊就死于致命剂量的异丙酚和其他镇定剂,他的私人医生因给杰克逊注射过量异丙酚而被法院判为过失杀人罪1

基本信息

  • 不良反应

    偶有恶心呕吐头痛

  • 别名

    普鲁泊福丙泊酚双异丙酚、2,6-二异丙基苯酚

  • 适应证

    用于全身麻醉的诱导和维持

  • 药理作用

    短效静脉全身麻醉药起效迅速

  • 主要成分

    丙泊酚

化合物信息

基本信息

化学式:C12H18O

分子量:178.271

CAS号:2078-54-8

EINECS号:218-206-6

理化性质

熔点:18℃

沸点:256℃

闪点:107.5℃

密度:0.962g/cm3

蒸汽压:0.00984mmHg at 25°C

折射率:1.513

外观:淡黄色液体

溶解性:溶于大部分有机溶剂,不溶于水

分子结构数据

摩尔折射率:56.50

摩尔体积(cm3/mol):188.0

等张比容(90.2K):452.3

表面张力(dyne/cm):33.5

极化率(10-24cm3):22.40

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):0

氢键供体数量:1

氢键受体数量:1

可旋转化学键数量:2

互变异构体数量:2

拓扑分子极性表面积:20.2

重原子数量:13

表面电荷:0

复杂度:135

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

功能用量

功能主治

全身麻醉的诱导和维持,常与脊髓麻醉和硬脊膜外麻醉同时应用。并和通常的麻醉前给药如神经肌肉阻滞药,吸入麻醉药以及镇痛药同用,未见配伍禁忌。

异丙酚

用法用量

诱导麻醉:对病人均要调节本品的给药量,每10秒4ml(40mg)直至临床上产生麻醉作用。维持麻醉:因人而异,通常1-2mg/kg,静推1min内眼睑反射消失,平均4.4min可睁眼,5.2min能回答简单问题。剂量6-12mg/小时/kg宜与芬太尼、N2O等复合使用。主要用于麻醉诱导、维持与辅助麻醉。尤适用于门诊手术及腹腔镜检查,如无痛胃镜、肠镜、人工流产等。

药理特征

异丙酚

作用机制:该药的作用机制尚不完全明了,可能对脂膜具有非特异性作用。异丙酚对中枢神经系统多种受体及离子通道有不同程度的影响,如钠离子通道,GABA受体等。

中枢神经系统作用:病人血浆异丙酚浓度与其镇静,麻醉深度密切相关。轻度镇静.深度镇静和麻醉所需的血浆浓度分别是0.5~1.0㎎/L,1.0~1.5㎎/L,3~16㎎/L。异丙酚是否有镇痛作用尚有争议,有的文献报道催眠剂量以上的异丙酚有一定镇痛作用,而亚催眠剂量可能产生对痛觉敏感。异丙酚呈剂量依赖性使脑血流量,颅内压,脑组织氧代谢率和脑组织葡萄糖代谢率下降。对颅内压增高病人,降颅压效果更为显著。

对心血管系统影响:异丙酚可引起收缩压,舒张压和平均动脉压下降。其程度取决于剂量和输注速度,尚与年龄,ASA分级,过度肥胖和其它药物联合作用有关。对心率的影响不明显,倾向于使心率减慢。异丙酚导致血压下降主要由于外周血管阻力降低。单次静注异丙酚2㎎/㎏后收缩压,舒张压,外周血管阻力和左室每搏作功分别下降28﹪,19﹪,22﹪,39﹪.

对呼吸系统影响:该药明显抑制呼吸,亦与剂量和输注速度有关,多呈一过性呼吸抑制。异丙酚可使气道高反应性病人的支气管扩张。

对肝肾功能影响:临床应用剂量即使连续静滴异丙酚七日以上的病人,未见肝肾功能损害。

对眼内压影响:异丙酚明显降低眼内压,尤其对眼内压增高的病人,降压效果更为显著。

药学性能

分布结合

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