异丙酚
异丙酚(外文名:Propofol),又叫丙泊酚、普鲁泊福,化学名称为2,6-二异丙基苯酚,有机化合物,化学式为C12H18O,是一种快速强效的静脉全身麻醉剂。常与硬膜外或脊髓麻醉同时应用,也常与镇痛药、肌松药及吸入性麻醉药同用。由于其外观为乳白色的液体,酷似牛奶,因此注射异丙酚被麻醉医生及外科医生戏称为打“牛奶针”1。
异丙酚于1970年首次发明,1977年首次临床试验,1989年经FDA批准进入临床应用。其临床特点是起效快,持续时间短,苏醒迅速而平稳,不良反应少,该药已广泛应用于临床各科麻醉及重症病人镇静1。
在一定剂量范围内,异丙酚会让人产生快感,甚至性兴奋,因此一些人对其产生了依赖,甚至上瘾。它的成瘾性不像一般毒品那么强,但是比一般的毒品更危险。一方面,异丙酚容易造成低血压,甚至休克、心跳停止,另一方面,它会影响呼吸系统,有明显的呼吸抑制作用。此外,异丙酚中含有蛋白质,也可能会造成使用者过敏,甚至产生过敏性休克。在中国,异丙酚被纳入国际卫生健康委员会麻精药品管理。2011年2月,异丙酚被韩国食品医药品认证厅规属于“精神性医药品”,除治疗目的以外严禁使用,违者将按吸毒罪追究法律责任1。
2009年,迈克尔·杰克逊就死于致命剂量的异丙酚和其他镇定剂,他的私人医生因给杰克逊注射过量异丙酚而被法院判为过失杀人罪1。
基本信息
- 不良反应
偶有恶心、呕吐、头痛
- 别名
普鲁泊福、丙泊酚、双异丙酚、2,6-二异丙基苯酚
- 适应证
用于全身麻醉的诱导和维持
- 药理作用
短效静脉全身麻醉药、起效迅速
- 主要成分
丙泊酚
化合物信息
基本信息 化学式:C12H18O 分子量:178.271 CAS号:2078-54-8 EINECS号:218-206-6 | 理化性质 熔点:18℃ 沸点:256℃ 闪点:107.5℃ 密度:0.962g/cm3 蒸汽压:0.00984mmHg at 25°C 折射率:1.513 外观:淡黄色液体 溶解性:溶于大部分有机溶剂,不溶于水 |
分子结构数据 摩尔折射率:56.50 摩尔体积(cm3/mol):188.0 等张比容(90.2K):452.3 表面张力(dyne/cm):33.5 极化率(10-24cm3):22.40 | 计算化学数据 疏水参数计算参考值(XlogP):0 氢键供体数量:1 氢键受体数量:1 可旋转化学键数量:2 互变异构体数量:2 拓扑分子极性表面积:20.2 重原子数量:13 表面电荷:0 复杂度:135 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:0 不确定化学键立构中心数量:0 共价键单元数量:1 |
功能用量
功能主治
全身麻醉的诱导和维持,常与脊髓麻醉和硬脊膜外麻醉同时应用。并和通常的麻醉前给药如神经肌肉阻滞药,吸入麻醉药以及镇痛药同用,未见配伍禁忌。
用法用量
诱导麻醉:对病人均要调节本品的给药量,每10秒4ml(40mg)直至临床上产生麻醉作用。维持麻醉:因人而异,通常1-2mg/kg,静推1min内眼睑反射消失,平均4.4min可睁眼,5.2min能回答简单问题。剂量6-12mg/小时/kg宜与芬太尼、N2O等复合使用。主要用于麻醉诱导、维持与辅助麻醉。尤适用于门诊手术及腹腔镜检查,如无痛胃镜、肠镜、人工流产等。
药理特征
作用机制:该药的作用机制尚不完全明了,可能对脂膜具有非特异性作用。异丙酚对中枢神经系统多种受体及离子通道有不同程度的影响,如钠离子通道,GABA受体等。
中枢神经系统作用:病人血浆异丙酚浓度与其镇静,麻醉深度密切相关。轻度镇静.深度镇静和麻醉所需的血浆浓度分别是0.5~1.0㎎/L,1.0~1.5㎎/L,3~16㎎/L。异丙酚是否有镇痛作用尚有争议,有的文献报道催眠剂量以上的异丙酚有一定镇痛作用,而亚催眠剂量可能产生对痛觉敏感。异丙酚呈剂量依赖性使脑血流量,颅内压,脑组织氧代谢率和脑组织葡萄糖代谢率下降。对颅内压增高病人,降颅压效果更为显著。
对心血管系统影响:异丙酚可引起收缩压,舒张压和平均动脉压下降。其程度取决于剂量和输注速度,尚与年龄,ASA分级,过度肥胖和其它药物联合作用有关。对心率的影响不明显,倾向于使心率减慢。异丙酚导致血压下降主要由于外周血管阻力降低。单次静注异丙酚2㎎/㎏后收缩压,舒张压,外周血管阻力和左室每搏作功分别下降28﹪,19﹪,22﹪,39﹪.
对呼吸系统影响:该药明显抑制呼吸,亦与剂量和输注速度有关,多呈一过性呼吸抑制。异丙酚可使气道高反应性病人的支气管扩张。
对肝肾功能影响:临床应用剂量即使连续静滴异丙酚七日以上的病人,未见肝肾功能损害。
对眼内压影响:异丙酚明显降低眼内压,尤其对眼内压增高的病人,降压效果更为显著。