• 1.摘要
  • 2.医学介绍
  • 3.适应症
  • 4.性状
  • 5.药理毒理及动力学
  • 5.1.药理毒理
  • 5.2.药代动力学
  • 6.不良反应
  • 7.注意事项

膦甲酸钠注射液

本品为病毒抑制剂,本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位,防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品后病毒复制仍可恢复。体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制,包括单纯疱疹(HSV-1和HSV-2型)、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性抑制HIV的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。

医学介绍

通用名: 膦甲酸钠注射液

曾用名:

英文名: FOSCARNET SODIUM INJECTION

拼音名: LINJIASUANNA ZHUSHEYE

主要成分 膦甲酸钠其化学名称为:膦甲酸三钠盐六水合物。

结构式:(参见膦甲酸钠乳膏)

分子式:CNa O P·6H O

分子量:300.04

药品类别: 抗病毒类

适应症

本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。?

性状

本品为无色的澄明液体。

药理毒理及动力学

药理毒理

本品为病毒抑制剂,本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位,防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品后病毒复制仍可恢复。体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制,包括单纯疱疹(HSV-1和HSV-2 型)、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性抑制HIV 的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。

药代动力学

本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14~17%。本品在体内不代谢,成人静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)为3.3~ 6.8小时,主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄,约80%~87%自肾排出。