西他沙星

西他沙星（sitafloxacin hydrate）化学名为7-[(7S)-7- 氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8- 氯-6- 氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3- 喹啉 羧酸，是第一制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）开发的一广谱 喹诺酮类抗菌药，临床用其一 水合物，用于治疗严重难治性感染性疾病。本品可开发成 口服给药也可 注射给药。该口服喹诺酮药Gracevit(sitafloxacin，西他沙星)(I)已在世界第一个市场日本上市。补偿价定在每50mg片剂228日元(2．17美元)，10 细 颗粒剂每包576日元。

本品由于结构中含有一个顺式氟环 丙胺基团，而具有良好的 药代动力学特性，并可以减轻 不良反应，其体外 抗菌活性较大多数同类药物明显增强。本品不仅显著增强了对 革兰阳性菌的抗菌活性，而且对临床分离的许多耐 氟喹诺酮类的 菌株也具有抗菌活性。关于本品体外抗菌活性的研究证明，本品具有广谱抗菌作用，不仅对 革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰阳性菌（ 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐 甲氧西林 表皮葡萄球菌）、 厌氧菌（包括脆弱 类杆菌）以及 支原体、 衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。本品口服吸收好、生物利用率大于70%，组织分布广，在 中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度，因此，本品可望成为治疗呼吸道、 泌尿生殖道、腹腔以及皮肤软组织等单一或混合 细菌感染的重要药物。