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中文名称：氯解磷定

英文名称：Pvraloximi Chloridum

中文别名：氯化派姆、氯磷定、氯化2-羟基亚氨甲基-1-甲基吡啶2

英文别名：PraHdoxime Methytchloride、2-PAM—Cl、Portopam

氯解磷定

分子式：C7H9ON2Cl

分子量：172.6

性状：为黄白色结晶性粉末；无臭。极易溶于水，微溶于乙醇，在氯仿或乙醚中几乎不溶。2.87%水溶液为等渗液。

药物说明

药理毒理

该品系胯类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态，重新呈现活力，被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复活作用效果甚差。对慢性有机磷杀虫药中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。该品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蔁碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。该品胯含量为79.5%，而碘解磷定仅51.9%；故该品1g的药效相当于碘解磷定1.5g。该品水溶性（640mg/ml,25℃），稳定性好，局部吸收完全，可供肌内注射。报告43 例有机磷杀虫剂中毒患者，血胆碱酯酶平均活力为正常值的50%左右。肌内注射该品0.5～ 1g后，临床中毒症状大都在30分钟～1小时内消失，血胆碱酯酶活力恢复到正常值的70%以上。

药代动力学

肌内或静脉注射本品，血中浓度很快增高，高峰维持2～3小时，以后逐渐下降。肌内注射本品7.5mg/kg或10mg/kg，可达血浆有效治疗浓度4mg/ml。T1/2为77分钟。很快以原形和其代谢产物由尿排出3。

不良反应

不良反应较少，偶见嗜睡、恶心、呕吐、眩晕、视物障碍、头痛等，用量过大、过快可致呼吸抑制，故解救时避免应用麻醉性镇痛药，大剂量可抑制胆碱酯酶，引起暂时性神经肌肉传递阻断。此外，因吩噻嗪类有抗胆碱酯酶活性，禁与该品合用。肾功能不良者慎用。

注意事项

⒈该品作用快，于肌注后1—2分钟即开始见效，故治疗轻度有机磷中毒可单独应用，中度、重度中毒时应与阿托品合用，并要及时治疗。

⒉忌与碱性药物混合或同时注射。